БУТАМИРАТ 1,5МГ/МЛ. 100МЛ. Р-Р Д/ПРИЕМА ВНУТРЬ ФЛ. /УСОЛЬЕ-СИБИРСКИЙ/
Показания
Симптоматическое лечение сухого кашля различной этиологии.
Противопоказания
Беременность; Период грудного вскармливания; Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы); Одновременное применение с отхаркивающими препаратами; Дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. С осторожностью: У пациентов со склонностью развития лекарственной зависимости, т.к. препарат содержит этанол; Нарушение функции печени; Алкоголизм; Эпилепсия; Заболевание головного мозга; При наличии какого-либо из перечисленных заболеваний/состояний/факторов риска перед приемом препарата необходимо проконсультироваться с врачом.
Способ применения и дозы
Для приема внутрь. Не превышайте рекомендованную дозу! Максимальная длительность применения препарата без консультации с врачом: 7 дней. Препарат принимают перед едой. Используйте мерный колпачок (прилагается). Следует промывать и высушивать мерный колпачок после каждого применения. Если препарат применяется несколькими пациентами, то мерный колпачок должен промываться и высушиваться между применением у разных пациентов. Взрослые: По 15 мл (22.5 мг) 4 раза в день. Максимальная суточная доза - 60 мл (90 мг). Дети старше 12 лет: По 15 мл (22.5 мг) 3 раза в день. Максимальная суточная доза - 45 мл (67,5 мг). Дети в возрасте от 6 до 12 лет: По 10 мл (15 мг) 3 раза в день. Максимальная суточная доза - 30 мл (45 мг). Дети в возрасте от 3 до 6 лет: По 5 мл (7.5 мг) 3 раза в день. Максимальная суточная доза - 15 мл (22.5 мг). При усугублении симптомов или отсутствии улучшения состояния после 7 дней лечения, а также при повышении температуры, сыпи или стойкой головной боли, следует обратиться к врачу для проведения дальнейшего обследования.
Торговое название:
Бутамират
Фармакотерапевтическая группа
противокашлевое средство центрального действия
Код АТХ:
R05DB13.
Условия хранения
При температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности. После первого вскрытия хранить 1 месяц.
Описание лекарственной формы
Прозрачная бесцветная или со слегка желтоватым оттенком жидкость с запахом ванили.
Лекарственная форма
раствор для приема внутрь
Состав
Состав на 100 мл: Действующее вещество: Бутамирата цитрат 0,150 г. Вспомогательные вещества: Сорбитол жидкий некристализующийся 70 % 40,5 г, Глицерол (глицерин) 85 % 29,0 г, Натрия сахарината дигидрат 0,06 г, Бензойная кислота 0,115 г, Ванилин 0,06 г, Этанол 96 % 0,25 г, Натрия гидроксида раствор 30 % * 0,031 г, Вода очищенная До 100 мл.
Фармакокинетика
Всасывание: Бутамират быстро и полностью всасывается при приеме внутрь и гидролизуется в 2-фенилмасляную кислоту и диэтиламиноэтоксиэтанол. Влияние одновременного приема пищи на процессы не изучалось. Содержание 2-фенилмасляной кислоты и диэтиламиноэтоксиэтанола в плазме полностью пропорционально в диапазоне доз 22,5-90 мг. Измеряемые концентрации бутамирата обнаруживаются в крови через 5-10 мин после приема доз 22,5 мг, 45 мг, 67.5 мг и 90 мг. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1 ч после приема всех 4 доз, а средняя максимальная концентрация в плазме составляет 16,1 мг/мл при приеме дозы 90 мг. Средняя максимальная концентрация 2-фенилмасляной кислоты достигается в течение 1,5 ч, а максимальная экспозиция отмечается после применения 90 мг (3052 мг/мл). Средняя максимальная концентрация диэтиламиноэтоксиэтанола достигается через 0,67 ч, максимальная экспозиция также отмечается после приема 90 мг (160 мг/мл). Распределение: Бутамират имеет объем распределения между 81 и 112 л (учитывая массу тела в кг), а также высокую степень связывания с белками плазмы. 2-фенилмасляная кислота имеет высокую степень связывания с белками плазмы в диапазоне доз 22,5-90 мг, имея среднее значение 89,3-91,6 %. Диэтиламиноэтоксиэтанол в некоторой степени связывается с белками плазмы крови, средние значения варьируют от 28,8 до 45,7 %. Нет данных о проникновении бутамирата через плацентарный барьер и его выделении с грудным молоком. Метаболизм: Гидролиз бутамирата происходит быстро, концентрации метаболитов обнаруживаются через 5 мин. На основании данных исследований, считается, что эти метаболиты также обладают противокашлевой активностью, однако нет клинических данных о метаболизме диэтиламиноэтоксиэтанола. 2-фенилмасляная кислота подвергается дальнейшему частичному метаболизму гидроксилированием в параположении. Выведение: Через 24 часа после приема препарата основные метаболиты (77 %) состоят из конъюгированной 2-фенилмасляной кислоты и парагидрокси-2-фенилмасляной кислоты. Выведение 2-фенилмасляной кислоты, диэтиламиноэтоксиэтанола и п-гидрокси-2- фенилмасляной кислоты осуществляется преимущественно с мочой. Уровень конъюгата 2-фенилмасляной кислоты в моче значительно превышает его уровень в плазме. Бутамират определяется в моче в течение 48 часов после приема препарата внутрь. Количество бутамирата, выделяющегося в мочу в течение 96 часов, соответствует 0,02 %, 0,02 %, 0,03 % и 0,03 % при дозах препарата 22,5 мг,45 мг, 67,5 мг и 90 мг. В большем количестве выводятся метаболиты бутамирата. Период полувыведения бутамирата - 1,48-1,93 часа, 2-фенилуксусной кислоты - 23,26-24,42 часа, диэтиламиноэтоксиэтанола - 2.72-2,90 часов. Особые группы пациентов: Отсутствуют данные об изменении фармакокинетики препарата у пациентов с нарушением функции печени или почек.
Фармакодинамика
Бутамират является противокашлевым средством центрального действия. Однако точный механизм действия препарата не известен. Бутамирата цитрат обладает неспецифическими антихолинергическим и бронхоспазмолитическим эффектами. Подавляет кашель, обладая прямым влиянием на кашлевой центр. Оказывает бронходилатирующий эффект (расширяет бронхи). Способствует облегчению дыхания, улучшая показатели спирометрии (снижает сопротивление дыхательных путей) и оксигенации крови (насыщает кровь кислородом). В терапевтических дозах препарат хорошо переносится. Бутамират в форме раствора для приема внутрь оказывает успокаивающее действие на раздраженное горло благодаря увлажняющим свойствам глицерола.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность: В исследованиях, проведенных у животных не было отмечено нежелательных воздействий на плод. Контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Применение препарата во время беременности противопоказано. Период грудного вскармливания: Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.
Побочные действия
Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и 1/1000 и 1/10 000 и
Передозировка
Симптомы: Сонливость, тошнота, рвота, диарея, головокружение и снижение артериального давления. Лечение: Специальный антидот отсутствует. В случае передозировки следует сделать промывание желудка, принять активированный уголь и поддержать жизненно-важные функции организма.
Лекарственное взаимодействие
Какие-либо лекарственные взаимодействия для бутамирата не описаны. В связи с тем, что бутамират подавляет кашлевой рефлекс, следует избегать одновременного применения отхаркивающих средств во избежание скопления мокроты в дыхательных путях с риском развития бронхоспазма и инфекции дыхательных путей.
Особые указания
Раствор для приема внутрь содержит в качестве подсластителей сахаринат и сорбитол (248 мг в каждом мл), поэтому может назначаться пациентам с сахарным диабетом. Сорбитол является источником фруктоз. Пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы не следует принимать данный лекарственный препарат. Сорбитол может вызывать дискомфорт в желудочно-кишечном тракте и оказывать легкое слабительное действие. Препарат содержит небольшое количество этилового спирта, менее 100 мг на одну дозу. В связи с наличием в составе препарата этилового спирта с осторожностью применять у пациентов со склонностью к развитию лекарственной зависимости, с заболеваниями печени, алкоголизмом, эпилепсией, заболеваниями головного мозга, у беременных и детей. Препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в дозе, т.е. практически «не содержит». Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами: В редких случаях препарат может вызывать сонливость. В случае появления сонливости не рекомендуется управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Форма выпуска
Раствор для приема внутрь, 1,5 мг/мл. По 100 мл во флаконы темного стекла с винтовой горловиной или во флаконы производства «Stolzle-Union», Чехия, тип НС-3, укупоренные винтовыми крышками из полиэтилена со встроенными уплотнительными элементами или прокладками из пенополиэтилена или полипропилена, с контрольным кольцом первого вскрытия. На флакон наклеивают этикетку из бумаги самоклеящейся. Каждый флакон вместе с мерной ложкой из полипропилена номинальным объемом 5 мл с риской с маркировкой «2,5» (что соответствует 2,5 мл), с инструкцией по применению помещают в пачку из картона..
Условия отпуска
Отпускают без рецепта
Производитель
АО «Усолье-Сибирский химфармзавод»
Адрес в России
665462, Иркутская область, г.Усолье-Сибирское, северо-западная часть города, с северо-восточной стороны, в 115 м от Прибайкальской автодороги.