ФЛУКОНАЗОЛ-ТЕВА 50МГ. №7 КАПС. /ТЕВА/
Показания
•Генитальный кандидоз. Острый или рецидивирующий вагинальный кандидоз, при неэффективности местного лечения.
•Кандидоз слизистых оболочек, включая слизистые оболочки полости рта и глотки, пищевода, неинвазивный бронхолегочный кандидоз, кандидурия, кожно-слизистый и хронический атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов при неэффективности местного лечения).
•Микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай, онихомикозы и кожные кандидозные инфекции.
•Генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие инвазивные кандидозные инфекции с поражением органов брюшной полости, эндокарда, глаз, органов дыхания и мочеполовых органов, в т.ч. у пациентов, получающих цитотоксические или иммунодепрессивные средства.
•Криптококковый менингит у пациентов с нормальным иммунным ответом, пациентов с неустановленной причиной иммунодепрессии, больных СПИДом, реципиентов пересаженных органов и пациентов с иммунод
Противопоказания
Гиперчувствительность к флуконазолу, другим азольным противогрибковым препаратам или к другим компонентам данного препарата; одновременное прием цизаприда, терфенадина (на фоне постоянного приема флуконазола в дозе 400 мг/сут и более), пимозида, астемизола, хинидина; врожденное или выявленное удлинение интервала QT на ЭКГ, одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT (антиаритмические средства IA и III классов); наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы; период беременности; период лактации; детский возраст младше 16 лет.
Способ применения и дозы
Внутрь независимо от приема пищи.
Капсулы следует проглатывать целиком, запивая стаканом воды.
Суточная доза флуконазола зависит от характера и тяжести грибковой инфекции.
Взрослые
Вагинальный кандидоз: однократно 150 мг.
Кандидоз слизистых оболочек полости рта и глотки: 50 мг 1 раз/сут в течение 7-14 дней. В норме лечение не должно превышать 14 дней, за исключением пациентов с тяжелым нарушением иммунитета.
Хронический атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов: 50 мг один раз в день в течение 14 дней в сочетании с местными антисептиками.
Другие кандидозные инфекции слизистых оболочек (за исключением описанного выше вагинального кандидоза), например, при эзофагите, неинвазивных бронхолегочных инфекциях, слизисто-кожном кандидозе и т.д.: 50 мг в день в течение 14-30 дней.
В тяжелых случаях кандидозных инфекций слизистых оболочек, в частности при рецидивах, суточная доза может быть увеличена до 100 мг/сут.
Микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области и кожные кандидозные инфекции: 150 мг 1 раз/нед или 50 мг 1 раз/сут. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 недель, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель).
Онихомикоз: 150 мг 1 раз/нед. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и ног обычно требуется 3-6 и 6-12 месяцев, соответственно. Однако скорость роста может варьировать в широких пределах у разных людей, а также в зависимости от возраста. После успешного лечения длительно сохранявшихся хронических инфекций иногда наблюдается изменение формы ногтей.
Отрубевидный лишай: 300 мг 1 раз/нед в течение 2 недель; некоторым пациентам требуется третья доза 300 мг/нед, в то время как для некоторых пациентов оказывается достаточным однократный прием препарата в дозе 300-400 мг. Альтернативная схема лечения - по 50 мг 1 раз/сут в течение 2-4 недель.
Кандидемия, диссеминированный кандидоз и другие инвазивные кандидозные инфекции: в среднем 400 мг в первые сутки, а затем по 200 мг/сут. В зависимости от выраженности клинического эффекта доза может быть увеличена до 400 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.
Криптококковый менингит: в первый день в среднем 400 мг, затем 200-400 мг 1 раз/сут. Длительность лечения криптококковых инфекций зависит от наличия клинического и микологического эффекта, лечение обычно продолжают не менее 6-8 недель. Профилактика рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом: после завершения полного курса первичного лечения терапию флуконазолом в дозе 200 мг/сут можно продолжать в течение очень длительного срока.
Профилактика кандидоза: 50-400 мг 1 раз/сут в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например, у пациентов с выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией после проведения цитотоксической хими
Действующее вещество:
Флуконазол*(Fluconazole*)
Противогрибковое средство
ОТПУСКАЕТСЯ ПО РЕЦЕПТУ!
Условия хранения
Хранить при комнатной температуре 15-25 градусов. Беречь от детей.
Описание лекарственной формы
капсулы
Состав
флуконазол 50,00 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.
Желатиновая капсула:
Корпус: титана диоксид (Е171), бриллиантовый голубой FCF (E133) (содержится только в дозировке 150 мг), желатин.
Крышка: титана диоксид (Е171), бриллиантовый голубой FCF (E133), желатин.
Фармакологическое действие
Флуконазол - представитель класса триазольных противогрибковых средств, является высокоспецифичным ингибитором активности цитохром Р450-зависимых ферментов, в том числе 14-альфа-деметилазы, катализирующей реакцию превращения ланостерола в эргостерол, что приводит к блокированию синтеза эргостерола, нарушению структуры и функции клеточной мембраны грибов.
Флуконазол проявляет высокую противогрибковую активность в отношении Candida albicans и других Candida spp., Cryptococcus spp. 40% Candida glabrata имеет первичную резистентность к флуконазолу, Candida krusei, Aspergillus spp. и Mucor spp. устойчивы к флуконазолу
Фармакокинетика
Фармакокинетика флуконазола при приеме внутрь сходна с фармакокинетикой при внутривенном (в/в) введении.
Всасывание
После приема внутрь флуконазол хорошо абсорбируется, его концентрация в плазме (и общая биодоступность) превышает 90% концентрации флуконазола в плазме после в/в введения. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию при приеме внутрь. Максимальная концентрация (Сmах) достигается через 0,5-1,5 ч после приема флуконазола натощак. Концентрация в плазме пропорциональна дозе. При приеме рекомендуемой суточной дозы 1 раз в день равновесная концентрация (Сss) достигает 90% к 4-5-му дню лечения препаратом. Введение в 1-й день ударной дозы, в 2 раза превышающей среднюю суточную дозу, позволяет ускорить достижение Сss равной 90% ко 2-му дню.
Распределение
Кажущийся объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками низкое (11-12%).
Флуконазол хорошо проникает во многие жидкости организма. Концентрация флуконазола в слюне, мокроте, грудном молоке, суставной жидкости и перитонеальной жидкости сходна с его концентрацией в плазме. Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 ч после приема внутрь и удерживаются на этом уровне не менее 24 ч. У пациентов с грибковым менингитом концентрация флуконазола в спинномозговой жидкости составляет около 80% от его концентрации в плазме. В роговом слое эпидермиса, эпидермисе-дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные. Флуконазол накапливается в роговом слое эпидермиса. При приеме в дозе 50 мг 1 раз/сут концентрация флуконазола через 12 дней составляла 73 мкг/г, а через 7 дней после прекращения лечения - только 5,8 мкг/г. При применении в дозе 150 мг 1 раз/нед концентрация флуконазола в роговом слое на 7-й день составляла 23,4 мкг/г, а через 7 дней после приема второй дозы - 7,1 мкг/г. Концентрация флуконазола в ногтевых пластинах после 4-месячного применения в дозе 150 мг 1 раз/нед составила 4,05 мкг/г в здоровых и 1,8 мкг/г в пораженных ногтях; через 6 месяцев после завершения терапии флуконазол, по-прежнему, определялся в ногтевых пластинах.
Метаболизм и выведение
Флуконазол выводится в основном почками; примерно 80% введенной дозы обнаруживают в моче в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Циркулирующие метаболиты не обнаружены. Длительный период полувыведения (Т1/2) из плазмы позволяет принимать флуконазол однократно при вагинальном кандидозе и 1 раз/сут или 1 раз/нед при других показаниях.
Побочные действия
Самые частые побочные эффекты, наблюдаемые во время клинических исследований флуконазола: головная боль, кожная сыпь, боль в животе, диарея и тошнота. Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, парестезия, судороги, припадки, тремор, бессонница, сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - аритмия типа «пируэт», удлинение интервала QT.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота рвота, диарея, боль в животе; нечасто - анорексия, запор, диспепсия, метеоризм, сухость слизистых оболочек ротовой полостиг нарушение вкуса.
Со стороны печени и желчно-выводящих путей: часто - клинически значимое повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы; нечасто - холестаз, гепатит, желтуха, клинически значимое повышение концентрации общего билирубина в плазме крови (0,3%), гепатоцеллюлярный некроз; редко - печеночная недостаточность, гепатит.
Со стороны мочевыделителъной системы: редко - нарушение функции почек. Со стороны органов кроветворения: нечасто - анемия; редко - лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.
Лекарственное взаимодействие
Лекарственные средства, противопоказанные при одновременном приеме флуконазола
При одновременном приеме флуконазола и цизаприда возникают нарушения сердечного ритма, в том числе аритмия типа «пируэт». При одновременном применении флуконазола в дозе 400 мг/сут и более с терфенадином происходит увеличение концентрации терфенадина в плазме крови, что приводит к увеличению частоты развития ощущения сердцебиения, тахикардии, головокружения, боли в груди и удлинения интервала QTc. Данный эффект отсутствует при применении флуконазола в дозе 200 мг/сут. При необходимости одновременного применения флуконазола и терфенадина доза флуконазола должна быть менее 400 мг/сут.
Астемизол в высоких дозах при одновременном применении с флуконазолом приводит к удлинению интервала QT, тяжелым желудочковым аритмиям, аритмии типа «пируэт» и остановке сердца.
Особые указания
Лечение необходимо продолжать до появления клинико-микологической ремиссии. Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам. Лечение можно начинать при отсутствии результатов посева и других лабораторных анализов, но при их наличии рекомендуется соответствующая коррекция фунгицидной терапии. В ходе лечения необходимо контролировать изменения гематологических показателей, показателей функции печени, почек и других биохимических показателей.
При возникновении нарушений функции почек и печени следует прекратить прием препарата.
В очень редких случаях у пациентов с тяжелыми сопутствующими заболеваниями, которые получали лечение флуконазолом с применением многократных доз, при аутопсии выявлялись изменения, свидетельствующие о некрозе печени. Эти пациенты одновременно получали большое количество лекарственных препаратов, некоторые из которых обладают гепатотоксическим потенциалом, и/или имели сопутствующие заболевания, которые могли быть причиной некроза печени. В случаях гепатотоксичности четкой взаимосвязи между суммарной суточной дозой флуконазола, длительностью терапии, полом или возрастом пациентов выявлено не было; после прекращения терапии флуконазолом изменения обычно были обратимыми.
Эффект флуконазола в отношении ингибирования изоферментов цитохрома Р450. в том числе изофермента CYP2C9, может сохраняться в течение 4-5 дней после окончания лечения в связи с длительным TVl флуконазола.
Для больных СПИДом характерен больший риск развития серьезных кожных реакций при применении флуконазола. Если у пациента, который получает лечение по поводу инвазивной/системной грибковой инфекции, появляется сыпь, которую связывают с применением флуконазола, носящая характер буллезных повреждений и мультиформной экссудативной эритемы, препарат следует отменить.
У пациентов с множественными факторами риска, такими как органические изменения миокарда, нарушения водно-электролитного баланса, лечение должно проводиться под наблюдением врача и сопровождаться контролем ЭКГ.
Форма выпуска
упак 7 капсул
Условия отпуска
рецептурные
Производитель
ТЕВА