АЛЛОПУРИНОЛ 100МГ. №50 ТАБ. /ОРГАНИКА/
Показания
Лечение и профилактика подагры и гиперурикемии различного генеза (в т.ч. в сочетании с нефролитиазом, почечной недостаточностью, уратной нефропатией). Рецидивирующие смешанные оксалатно-кальциевые почечные камни при наличии гиперурикозурии. Повышенное образование уратов вследствие ферментных нарушений. Профилактика острой нефропатии при цитостатической и лучевой терапии опухолей и лейкозов, а также при полном лечебном голодании.
Противопоказания
Выраженные нарушения функции печени и/или почек, беременность, лактация, повышенная чувствительность к аллопуринолу.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, запивая большим количеством воды. Суточный объем мочи должен быть более 2 л, а реакция мочи — нейтральная или слабощелочная. Суточную дозу более 300 мг необходимо делить на несколько приемов.
Взрослым назначение препарата при легком течении заболевания проводится в суточной дозе 100–200 мг/сут; при заболеваниях средней тяжести — 300–600 мг/сут; при тяжелом течении — 700–900 мг/сут. Доза препарата подбирается индивидуально, эффективность терапии контролируется на начальных этапах путем повторного определения уровня мочевой кислоты в крови (желательный уровень lt;0,36 ммоль/л). Снижение уровня мочевой кислоты под влиянием препарата происходит через 24–48 ч.
Для снижения риска обострения подагры лечение начинают с дозы 100–300 мг/сут, с еженедельным, при необходимости, увеличением дозы на 100 мг/сут.
Для предупреждения уратной нефропатии при противоопухолевой терапии аллопуринол назначают в суточной дозе 600–800 мг и продолжают лечение в течение 2–3 дней.
При рецидивирующих оксалатных камнях в почках у больных с гиперурикоземией доза препарата — 200–300 мг/сут.
Детям от 10 до 15 лет назначают по 10–20 мг/кг/сут или 100–400 мг в день; до 10 лет — по 5–10 мг/кг/сут.
Пациентам с нарушением выделительной функции почек суточная доза аллопуринола должна быть уменьшена. Первые 6–8 нед лечения необходимо регулярное исследование функции печени, при заболеваниях крови требуется регулярный лабораторный контроль.
При хронической почечной недостаточности необходимо начинать с суточной дозы не выше 100 мг/сут с интервалом более 1 дня, повышая ее только при недостаточном терапевтическом действии. При добавлении к урикозурическим препаратам доза аллопуринола постепенно увеличивается, а урикозурических средств — снижается. Во время лечения необходимо обеспечивать ежедневный диурез не менее 2 л, поддерживать рН мочи на нейтральном или слабощелочном уровне.
При Cl креатинина gt;20 мл/мин назначаются обычные дозы аллопуринола; при Сl креатинина lt;10–20 мл/мин суточная доза не должна превышать 200 мг.
Противоподагрическое средство — ксантиноксидазы ингибитор
Торговое название:
Аллопуринол
Действующее вещество:
Аллопуринол*(Allopurinol*)
ОТПУСКАЕТСЯ ПО РЕЦЕПТУ!
Условия хранения
Хранить при комнатной температуре 15-25 градусов. Хранить в защищенном от света месте. Хранить в сухом месте.
Описание лекарственной формы
Таблетки
Состав
Аллопуринол 100 мг;
Вспомогательные в-ва: сахароза (сахар-песок рафинированный); крахмал картофельный; магния стеарат (магний стеариновокислый); желатин пищевой
Фармакологическое действие
Средство, нарушающее синтез мочевой кислоты. Является структурным аналогом гипоксантина. Ингибирует фермент ксантиноксидазу, который участвует в превращении гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту. Этим обусловлено уменьшение концентрации мочевой кислоты и ее солей в жидких средах организма и моче, что способствует растворению имеющихся уратных отложений и предотвращает их образование в тканях и почках. При приеме аллопуринола повышается выделение с мочой гипоксантина и ксантина.
Фармакокинетика
После приема внутрь почти полностью (на 90%) абсорбируется из ЖКТ. Метаболизируется с образованием аллоксантина, который сохраняет способность достаточно длительно ингибировать ксантиноксидазу. Cmax аллопуринола в плазме крови достигается в среднем через 1.5 ч, аллоксантина - через 4.5 ч после однократного приема.
T1/2 аллопуринола составляет 1-2 ч, аллоксантина - около 15 ч. Около 20% принятой дозы выводится через кишечник, остальная часть - почками.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях - артериальная гипертензия, брадикардия.
Со стороны пищеварительной системы: возможны диспептические явления (в т.ч. тошнота, рвота), диарея, транзиторное повышение активности трансаминаз в сыворотке крови; редко - гепатит; в единичных случаях - стоматит, нарушения функции печени (преходящее повышение активности трансаминаз и ЩФ), стеаторея.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в единичных случаях - слабость, повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, атаксия, сонливость, депрессия, кома, парезы, парестезии, судороги, невропатии, нарушения зрения, катаракта, изменения сосочка зрительного нерва, нарушения вкусовых ощущений.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения, агранулоцитоз и апластическая анемия, лейкопения (наиболее вероятны у больных с нарушениями функции почек).
Со стороны мочевыделительной системы: редко - интерстициальный нефрит; в единичных случаях - отеки, уремия, гематурия.
Со стороны эндокринной системы: в единичных случаях - бесплодие, импотенция, гинекомастия, сахарный диабет.
Со стороны обмена веществ: в единичных случаях - гиперлипидемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия, зуд; в отдельных случаях - ангиоиммунобластная лимфаденопатия, артралгия, повышение температуры, эозинофилия, лихорадка, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Дерматологические реакции: в единичных случаях - фурункулез, алопеция.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении аллопуринол усиливает действие кумариновых антикоагулянтов, аденина арабинозида, а также гипогликемических препаратов (особенно при нарушениях функции почек).
Урикозурические средства и салицилаты в высоких дозах снижают активность аллопуринола.
При одновременном применении аллопуринола и цитостатиков чаще проявляется миелотоксическое действие, чем при раздельном применении.
При одновременном применении аллопуринола и азатиоприна или меркаптопурина наблюдается кумуляция последних в организме, т.к. в связи с ингибированием аллопуринолом активности ксантиноксидазы, необходимой для биотрансформации лекарственных средств, замедляется их метаболизм и элиминация.
Особые указания
С осторожностью следует применять аллопуринол при нарушениях функции печени и/или почек (в обоих случаях необходимо снижение дозы), гипофункции щитовидной железы. В начальный период курса терапии аллопуринолом необходимо систематическое проведение оценки показателей функции печени.
В период лечения аллопуринолом суточное количество потребляемой жидкости должно быть не менее 2 л (под контролем диуреза).
В начале курса лечения подагры может возникнуть обострение заболевания. Для профилактики можно применять НПВС или колхицин (по 0.5 мг 3). Следует учитывать, что при адекватной терапии аллопуринолом возможно растворение крупных уратных камней в почечной лоханке и последующее их попадание в мочеточник.
Асимптоматическая гиперурикемия не является показанием к применению аллопуринола.
У детей применяют только при злокачественных новообразованиях (особенно лейкозах), а также при некоторых ферментных нарушениях (синдром Леша-Нихена).
Для коррекции гиперурикемии у пациентов с опухолевыми заболеваниями аллопуринол рекомендуется применять перед началом лечения цитостатиками. В таких случаях следует применять минимальную эффективную дозу. Кроме того, с целью уменьшения риска отложения ксантинов в мочевыводящих путях необходимо принять меры для поддержания оптимального диуреза и ощелачивания мочи. При одновременном применении аллопуринола и цитостатиков необходим более частый контроль картины периферической крови.
В период приема аллопуринола не допускается употребление алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых требует высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Форма выпуска
упак 50 таблеток
Условия отпуска
рецептурные
Производитель
ОРГАНИКА