МОКСОНИДИН-СЗ 0,4МГ. №28 ТАБ. П/П/О /СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА/
Показания
Артериальная гипертензия.
Противопоказания
повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата;
синдром слабости синусного узла;
выраженная брадикардия (ЧСС покоя менее 50 уд./мин);
атриовентрикулярная блокада II и III степени;
выраженные нарушения ритма сердца;
острая и хроническая сердечная недостаточность (III–IV функциональный класс по классификации NYHA);
одновременное применение с трициклическими антидепрессантами (см. «Взаимодействие»);
тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин);
гемодиализ;
наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы;
период лактации;
пациенты старше 75 лет;
пациенты до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности).
С осторожностью: атриовентрикулярная блокада I степени (риск развития брадикардии); тяжелые заболевания коронарных сосудов; тяжелая ишемическая болезнь сердца или нестабильная стенокардия (опыт применения недостаточен); хроническая сердечная недостаточность; тяжелая печеночная недостаточность; нарушения функции почек (Cl креатинина более 30 мл/мин).
Применение при беременности и кормлении грудью
Клинические данные о применении моксонидина у беременных отсутствуют. В ходе исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата. Моксонидин-СЗ следует назначать беременным только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Моксонидин проникает в грудное молоко и поэтому не должен назначаться во время кормления грудью. При необходимости применения препарата Моксонидин-СЗ в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи. В большинстве случаев начальная доза препарата Моксонидин-СЗ составляет 0,2 мг/сут. Максимальная разовая доза — 0,4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг.
Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии.
Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.
Начальная доза для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью составляет 0,2 мг/сут.
В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной — 0,4 мг.
Действующее вещество:
Моксонидин*(Moxonidine*)
Гипотензивное средство центрального действия
ОТПУСКАЕТСЯ ПО РЕЦЕПТУ!
Условия хранения
Хранить при комнатной температуре 15-25 градусов. Беречь от детей. Хранить в защищенном от света месте. Хранить в сухом месте.
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе - белого или почти белого цвета.
Состав
1 таб.
моксонидин 0.4 мг
Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия 3 мг, лактозы моногидрат 95.1 мг, кремния диоксид коллоидный 0.5 мг, натрия стеарилфумарат 1 мг.
Состав пленочной оболочки: Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный, - 1.32 мг, титана диоксид - 0.5751 мг, тальк - 0.6 мг, макрогол - 0.3705 мг, лецитин соевый - 0.105 мг, алюминиевый лак на основе индигокармина - 0.0018 мг, алюминиевый лак на основе красителя азорубин - 0.0153 мг, алюминиевый лак на основе красителя пунцового [Понсо 4R] - 0.0123 мг).
Фармакологическое действие
Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолинчувствитeльные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновыx рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и АД. Моксонидин отличается от других центральных гипотензивных средств более низким сродством к ?2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту. Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Моксонидин улучшает на 21% индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Tmax — около 1 ч. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.Распределение. Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.
Метаболизм. Основной метаболит — дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина составляет около 10% от таковой моксонидина.
Выведение. T1/2 моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13% — в виде дегидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.
Особые группы пациентов
Артериальная гипертензия. По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечаются изменения фармакокинетики моксонидина.
Пожилой возраст. Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.
Дети. Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.
Почечная недостаточность. Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина 30–60 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (Cl креатинина более 90 мл/мин). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин), Css в плазме крови и конечный T1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, Css в плазме крови и конечный T1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Во всех группах Cmax моксонидина в плазме крови выше в 1,5–2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
Побочные действия
Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (?1/10); часто (?1/100, lt;1/10); нечасто (?1/1000, lt;1/100), включая отдельные сообщения.
Со стороны ЦНС: часто — головная боль*, головокружение (вертиго), сонливость; нечасто — обморок*.
Со стороны ССС: нечасто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия*, брадикардия.
Со стороны ЖКТ: очень часто — сухость слизистой оболочки полости рта; часто — диарея, тошнота, рвота, диспепсия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь, зуд; нечасто — ангионевротический отек.
Нарушения психики: часто — бессонница; нечасто — нервозность.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — звон в ушах.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — боль в спине; нечасто — боль в области шеи.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения; нечасто — периферические отеки.
Лекарственное взаимодействие
Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.
Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.
Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.
Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.
Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.
Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.
Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия.
Особые указания
При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Моксонидин-СЗ, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней Моксонидин-СЗ.
В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата Моксонидин-СЗ приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Моксонидин-СЗ резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение 2 нед.
Во время лечения следует исключить употребление алкоголя.
Во время лечения необходим регулярный контроль ЧСС и ЭКГ.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Влияние препарата Моксонидин-СЗ на способность к вождению транспортных средств или управлению техникой изучено не было. Однако принимая во внимание возможность возникновения головокружения и сонливости, пациентам следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, такими как вождение автотранспорта или управление техникой.
Передозировка
Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19,6 мг
Симптомы: головная боль, седативный эффект, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота, повышенная утомляемость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания. Кроме того, возможны также кратковременное повышение AД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных.
Лечение: специфический антидот препарата не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление ОЦК за счет введения жидкости и допамина (инъекционно). Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционно). В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушение сознания и не допускать угнетение дыхания. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидина. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
Форма выпуска
14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Условия отпуска
рецептурные
Производитель
СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА