НИЦЕРГОЛИН 4МГ. №5 ЛИОФ. Д/Р-РА Д/ИН. АМП. +Р-ЛЬ 5МЛ. №5 АМП. /МИКРОГЕН/

Торговое название:

Ницерголин

Действующее вещество:

Ницерголин*(Nicergoline*)

альфа-адреноблокатор

ОТПУСКАЕТСЯ ПО РЕЦЕПТУ!

Условия хранения

Хранить при комнатной температуре 15-25 градусов. Беречь от детей.

Описание лекарственной формы

Пористая масса или порошок белого или почти белого цвета.

Состав

на 1 ампулу препарата:
Действующее вещество: Ницерголин - 4,0 мг;
Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат - 30,0 мг, винная кислота - 1,04 мг.
на 1 мл растворителя:
Действующее вещество: Натрия хлорид - 9,0 мг;
Вспомогательное вещество: Вода для инъекций - до 1,0 мл.

Фармакологическое действие

Ницерголин - производное эрголина, альфа-адреноблокатор.
Ницерголин имеет высокое сродство к альфа 1-адренергических рецепторам и умеренной аффинностью альфа 2-адренергическим рецепторам.
Увеличивает кровообращение в церебральных и периферических артериях в дозах, которые не влияют на артериальное давление или частоту сердечных сокращений.

Фармакокинетика

После приема внутрь, ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется. Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8бета-гидроксиметил-10альфа-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8бета-гидроксиметил-10альфа-метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6). Соотношение значений площади под кривой «концентрация - время» (AUC) для MMDL и MDL при приеме ницерголина внутрь указывает на выраженный метаболизм при «первом прохождении» через печень. Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина. Ницерголин активно (gt; 90 %) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к a1-кислому гликопротеину больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.
Ницерголин выводится в виде метаболитов, в основном почками (примерно 80 % от общей дозы), и в небольшом количестве (10-20 %) - через кишечник. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек наблюдается значительное снижение секреции MDL с мочой. При вторичном метаболическом пути с помощью деметилирования (1-DN) образуется 1деметил-ницерголин, который затем метаболизируется до MDL путем гидролиза эфирных связей.

Побочные действия

Со стороны сердечно - сосудистой системы, системы органов кроветворения и гемостаза: ортостатическая гипотензия, приступ стенокардии, уменьшение вязкости крови, похолодание конечностей, выраженное снижение артериального давления.
Со стороны нервной системы и органов чувств: нарушения сна (бессонница, повышенная сонливость), головокружение, головная боль, ощущение усталости, возбуждение, беспокойство, обморок.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, понижение аппетита, диарея, абдоминальные боли, увеличение кислотности желудочного сока.
Со стороны обмена веществ: повышение концентрации мочевой кислоты в крови (выраженность не зависит от дозы и длительности терапии).
Со стороны мочеполовой системы: нарушение эякуляции.
Со стороны кооюных покровов: потливость, ощущение жара.
Аллергические реакции: редко - зуд и гиперемия лица и верхней половины туловища, эритема, крапивница.
Со стороны дыхательной системы: при длительном применении в крайне редких случаях возможно изолированное поражение плевры или сочетанное поражение плевры и легких, в том числе легочная фиброзирующая интерстициальная пневмония.
Прочие: боль в конечностях, жар.

Передозировка

Симптомы: преходящее выраженное снижения артериального давления (АД).
Лечение: уложить пациента в горизонтальное положение, при необходимости -симпатомиметики под контролем АД.

Лекарственное взаимодействие

Ницерголин может усиливать эффекты антигипертензивных препаратов.
Ницерголин метаболизируется системой цитохрома Р450 под действием изофермента CYP2D6, поэтому нельзя исключить возможность взаимодействия с такими препаратами как хинидин, большинство антипсихотических лекарственных препаратов (в том числе клозапин, рисперидон, галоперидол, тиоридазин).
При применении с ацетилсалициловой кислотой может удлиняться время кровотечения. При применении с препаратами, влияющими на метаболизм мочевой кислоты могут изменяться метаболизм и экскреция мочевой кислоты.
Ницерголин не рекомендуется применять одновременно с препаратами, стимулирующими ЦНС (альфа- и бета-адреномиметики).
В связи с тем, что ницерголин повышает эффект антикоагулянтов и антиагрегантов, при их одновременном применении с ницерголином необходимо контролировать параметры свертывания крови.
Препарат может усиливать эффекты холиномиметических средств.
Ницерголин может потенцировать влияние бета - адреноблокаторов на сердце.

Особые указания

После внутривенного введения препарата для предотвращения ортостатической гипотензии больному рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение 10-15 минут.
При выраженных побочных явлениях уменьшают дозу или прекращают прием препарата. Были выявлены случаи фиброза (например, легких, сердца, клапанов сердца, или забрюшинного фиброза), связанные с действием алкалоидов спорыньи на серотониновые 5-НТ2в-рецепторы.
При применении алкалоидов спорыньи и их производных были зарегистрированы симптомы эрготизма (в том числе тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли, вазоконстрикция периферических сосудов).
Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя.
Перед назначением этого класса лекарственных препаратов врачам необходимо ознакомиться с признаками и симптомами передозировки препаратов спорыньи.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.

Форма выпуска

лиофилизат для приготовления раствора для инъекций в комплекте с растворителем (натрия хлорида раствор для инъекций 0,9 %) по 4 мг препарата в ампулы,
По 4 мл растворителя в ампулы.
5 амп препарата и 5 амп растворителя в упаковке.

Условия отпуска

рецептурные

Производитель

*МИКФАРМ ООО*