ПЕРИНДОПРИЛ 8МГ. №30 ТАБ. /БИОХИМИК/ПРОМОМЕД/

Действующее вещество:

Периндоприл*(Perindopril*)

Антигипертензивное средство (блокатор АПФ)

ОТПУСКАЕТСЯ ПО РЕЦЕПТУ!

Условия хранения

Хранить при комнатной температуре 15-25 градусов. Беречь от детей. Хранить в защищенном от света месте. Хранить в сухом месте.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого или белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской. Допускается легкая мраморность.

Состав

Активное вещество: периндоприла эрбумин - 8 мг (эквивалентное количество периндоприла 6,675 мг)

Вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза моногидрат) - 0,0489 г; микрокристаллическая целлюлоза - 0,0188 г; крахмал кукурузный (частично прежелатинизированный) - 0,0623 г; кроскармеллоза натрия -0,0075 г; тальк - 0,003 г; магния стеарат - 0,0015 г

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ. Периндоприл действует посредством своего активного метаболита периндоприлата. Устраняет вазоконстрикторное действие ангиотензина II, повышает концентрацию брадикинина и вазодилататорных Pg (АПФ переводит неактивный ангиотензин I в ангиотензин II, оказывающий вазоконстрикторное действие, а также вызывает деградацию брадикинина и Pg, обладающих вазодилатирующей активностью); уменьшает продукцию и высвобождение альдостерона, подавляет высвобождение норадреналина из окончаний симпатических нервных волокон и образование эндотелина в стенке сосудов. Снижение образования ангиотензина II сопровождается повышением активности ренина плазмы крови (вследствие угнетения отрицательной обратной связи). Подавление АПФ сопровождается повышением активности как циркулирующей, так и тканевой калликреин-кининовой системы, а также системы Pg.
Способствует восстановлению эластичности крупных артериальных сосудов (снижение образования избыточного количества субэндотелиального коллагена), снижает давление в легочных капиллярах, при длительном назначении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка и интерстициального фиброза, нормализует изоферментный профиль миозина; нормализует работу сердца. Снижает преднагрузку и постнагрузку (уменьшает систолическое и диастолическое АД в положении quot;лежаquot; и quot;стояquot;), давление наполнения левого и правого желудочков, общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС); повышает минутный объем крови (МОК) и сердечный индекс, не увеличивает частоту сердечных сокращений (ЧСС) (у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) умеренно урежает ЧСС), усиливает региональный кровоток в мышцах. Увеличивает концентрацию липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), у больных с гиперурикемией снижает концентрацию мочевой кислоты. Увеличивает почечный кровоток, не меняет скорость клубочковой фильтрации.
У больных с ХСН вызывает достоверное уменьшение выраженности клинических признаков сердечной недостаточности (СН), увеличивает толерантность к физической нагрузке (по данным велоэргометрической пробы), достоверно не снижает АД. После приема внутрь средней разовой дозы максимальный гипотензивный эффект достигается через 4-6 ч и сохраняется в течение 24 ч. Стабилизация гипотензивного эффекта наблюдается через 1 мес. терапии и сохраняется в течение длительного времени. Прекращение лечения не сопровождается развитием синдрома quot;отменыquot;.

Фармакокинетика

Абсорбция – 25 %, биодоступность - 65-70 %. TCmax - 1 ч, периндоприлата - 3-4 ч. Равновесная концентрация создается на 4 сут.
В процессе метаболизма 20% трансформируется в активный метаболит - периндоприлат (прием периндоприла после еды снижает долю образующегося периндоприлата - существенного клинического значения не имеет); остальное количество - в 5 неактивных соединений. T? периндоприла - 1 ч.Связь периндоприлата с белками плазмы крови - незначительная, с АПФ - менее 30% (зависит от концентрации). Объем распределения свободного периндоприлата – 0,2 л/кг.
Периндоприлат выводится почками, T? свободной фракции метаболита - 3-5 ч. Диссоциация периндоприлата, связанного с АПФ, медленная. Вследствие этого quot;эффективныйquot; T? составляет 25 ч. Повторное назначение периндоприла не приводит к его кумуляции, а T? периндоприлата при повторном приеме соответствует периоду его активности. Состояние quot;эффективнойquot; Css достигается к концу 4 сут. Выведение периндоприлата замедляется у больных пожилого возраста, а также у больных ХСН и хронической почечной недостаточности (у последних коррекцию дозы следует проводить в зависимости от клиренса креатинина). Диализный клиренс периндоприла составляет 70 мл/мин.
У больных с циррозом печени печеночный клиренс периндоприла уменьшается в 2 раза, при этом общее количество образующегося периндоприлата не меняется и коррекции режима дозирования не требуется.

Побочные действия

Со стороны ССС: часто - чрезмерное снижение АД и связанные с этим симптомы.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - усугубление или развитие почечной недостаточности.
Со стороны органов дыхания: часто - quot;сухойquot; кашель, затруднения дыхания; редко - бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, боль в животе, изменение вкуса, диарея или запоры, сухость во рту.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, чрезмерная утомляемость, головокружение, снижение аппетита, звон в ушах, нарушение зрения, судороги, парестезии; редко - снижение настроения, бессонница; крайне редко - спутанность сознания.
Аллергические реакции: часто - кожные высыпания, зуд; редко - крапивница, ангионевротический отек; крайне редко - мультиформная экссудативная эритема.
Лабораторные показатели: часто - гиперкреатининемия, протеинурия, гиперкалиемия; гиперурикемия; редко (при длительном применении в высоких дозах) - нейтропения, лейкопения, гипогемоглобинемия, тромбоцитопения, снижение гематокрита; крайне редко - агранулоцитоз, панцитопения, повышение активности quot;печеночныхquot; трансаминаз, гипербилирубинемия, гемолитическая анемия (на фоне дефицита глюкозо-6-фосфатдегидроге-назы).

Лекарственное взаимодействие

Повышает выраженность гипогликемического действия инсулина и препаратов сульфонилмочевины.
Баклофен, трициклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), салуретики усиливают гипотензивное действие и увеличивают риск развития ортостатической гипотензии (аддитивный эффект).
ГКС, НПВП снижают выраженность гипотензивного действия (задержка воды и электролитов).
Калийсберегающие диуретики, препараты K+ повышают риск развития гиперкалиемии. Не рекомендуется одновременное применение ЛС, способных вызвать гиперкалиемию, и ингибиторов АПФ, за исключением случаев тяжелой гипокалиемии.
При одновременном применении с препаратами Li+ возможно замедление его выведения из организма.
Диуретики, ЛС для общей анестезии и миорелаксанты повышают риск развития чрезмерно выраженного снижения АД. Риск развития клинически выраженной артериальной гипотензии можно уменьшить, прекратив прием диуретиков за несколько дней до начала лечения периндоприлом.
Миелотоксические ЛС - усиление миелотоксического действия.

Особые указания

Риск развития артериальной гипотензии и/или почечной недостаточности на фоне приема препарата повышается при значительной потере Na+ и воды (строгая бессолевая диета, прием диуретиков, выраженная диарея или рвота) или стенозе почечных артерий (блокада в этих ситуациях РААС может приводить, особенно при первом приеме препарата и в течение первых 2 нед лечения, к внезапному снижению АД и развитию ХПН).
Перед началом и на фоне терапии рекомендуется определять концентрацию креатинина, электролитов и мочевины (в течение 1 мес).
У больных с артериальной гипертензией, уже получающих терапию диуретиками, необходимо прекратить их прием (за 3 дня до начала назначения периндоприла) и при необходимости в дальнейшем добавить к лечению снова. У больных с ХСН, получающих терапию диуретиками, по возможности их доза также должна быть уменьшена за несколько дней до начала приема.
У больных, относящихся к группе риска, особенно с декомпенсированной ХСН, пациентов пожилого возраста, а также больных с исходно низким АД, нарушением функции почек или получающих большие дозы диуретиков, начало применения препарата должно осуществляться под контролем медицинского персонала.
У больных, находящихся на гемодиализе, следует избегать использования полиакрилонитриловых мембран (возможно развитие анафилактоидных реакций).
Необходимо прекратить прием перед предстоящим хирургическим лечением за 12 ч и предупредить анестезиолога о приеме препарата.
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Передозировка
Симптомы: снижение АД, шок, ступор, брадикардия, электролитные нарушения, почечная недостаточность.
Лечение: промывание желудка, восстановление водно-электролитного равновесия, в/в введение 0, 9 % раствора NaCl. В случае выраженного снижения АД больного следует положить горизонтально, приподняв ноги вверх. Эффективен гемодиализ (не использовать высокопроницаемые полиакрилнитриловые мембраны). При развитии брадикардии - атропин, может потребоваться постановка искусственного водителя ритма.

Форма выпуска

3 контурных ячейковых упаковки (10) вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия отпуска

рецептурные

Производитель

Биохимик,ОАО