ТЕНЗОТРАН 0,2МГ. №28 ТАБ. П/П/О /АКТАВИС/
Показания
Артериальная гипертензия.
Противопоказания
повышенная чувствительность к моксонидину и другим компонентам препарата;
синдром слабости синусового узла, синоатриальная и AV блокада II и III степени;
выраженная брадикардия (ЧСС <50 уд/мин);
хроническая сердечная недостаточность III и IV функционального класса по классификации NYHA;
ангионевротический отек в анамнезе;
нестабильная стенокардия;
выраженная печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин, креатинин >160 мкмоль/л);
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
период лактации;
непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.
С осторожностью: болезнь Паркинсона (тяжелая форма), эпилепсия, глаукома, депрессия, перемежающаяся хромота, болезнь Рейно, AV блокада I степени, хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина >30, но <60 мл/мин), выраженные цереброваскулярные нарушения, после перенесенного инфаркта миокарда, хроническая сердечная недостаточность I и II функционального класса, нарушения функции печени, гемодиализ, беременность.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.
В большинстве случаев начальная доза Тензотрана составляет 0,2 мг/сут за один прием, предпочтительнее в утренние часы. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3 нед терапии до 0,4 мг/сут в 2 приема (утром и вечером) или однократно (утром). Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема (утром и вечером), составляет 0,6 мг. Максимальная однократная доза составляет 0,4 мг.
У пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендации по дозировке такие же, как и для взрослых пациентов.
У больных с почечной недостаточностью (Cl креатинина 30–60 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе, разовая доза не должна превышать 0,2 мг. Максимальная суточная доза — 0,4 мг.
Торговое название:
Тензотран(Tenzotran)
Действующее вещество:
Моксонидин*(Moxonidine*)
Заводской штрих-код:
4607141997402
Номер регистрационного удостоверения:
ЛСР-000080/10(01/15/2010 00:00:00)
Фармакотерапевтическая группа
0005 Агонисты I1-имидазолиновых рецепторов
Код АТХ:
C02AC05 Моксонидин
ОТПУСКАЕТСЯ ПО РЕЦЕПТУ!
Условия хранения
При температуре не выше 30 °C
Срок годности
2 года
Описание лекарственной формы
Таблетки 0,2 мг: круглой формы, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета.
Таблетки 0,3 мг: круглой формы, покрытые пленочной оболочкой розового цвета.
Таблетки 0,4 мг: круглой формы, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета.
Состав
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| моксонидин | 0,2 мг |
| 0,3 мг | |
| 0,4 мг | |
| вспомогательные вещества (таблетки 0,2 мг): лактозы моногидрат — 94,5 мг; повидон К25 — 2 мг; кросповидон — 3 мг; магния стеарат — 0,3 мг; Opadry Y-1-7000 — 3,498 мг (титана диоксид — 1,093 мг, гипромеллоза — 2,186 мг, макрогол 400 — 0,219 мг); краситель железа оксид красный — 0,002 мг | |
| вспомогательные вещества (таблетки 0,3 мг): лактозы моногидрат — 94,4 мг; повидон К25 — 2 мг; кросповидон — 3 мг; магния стеарат — 0,3 мг; Opadry Y-1-7000 — 3,488 мг (титана диоксид — 1,09 мг, гипромеллоза — 2,18 мг, макрогол 400 — 0,218 мг); краситель железа оксид красный — 0,012 мг | |
| вспомогательные вещества (таблетки 0,4 мг): лактозы моногидрат — 94,3 мг; повидон К25 — 2 мг; кросповидон — 3 мг; магния стеарат — 0,3 мг; Opadry Y-1-7000 — 3,465 мг (титана диоксид — 1,083 мг, гипромеллоза — 2,165 мг, макрогол 400 — 0,217 мг); краситель железа оксид красный — 0,035 мг |
в блистерах из ПВХ/ПВДХ/фольга алюминиевая по 14 шт.; в пачке картонной 1, 2 или 3 блистера.
Фармакокинетика
После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется из верхнего отдела ЖКТ. Tmax составляет приблизительно 1 ч. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%, метаболизм первого прохождения через печень незначительный. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата. Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.
Основной метаболит — дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 1/10 по сравнению с моксонидином.
T1/2 моксонидина и метаболитов составляет 2,5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками, приблизительно 78% — в неизмененном виде и 13% — в виде дегидрированного моксонидина. Другие метаболиты в моче составляют приблизительно 8% дозы. Менее 1% дозы выводится через кишечник.
Фармакокинетика при почечной недостаточности
Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с Cl креатинина. У больных с умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина в интервале 30–60 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у больных артериальной гипертензией с нормальной функцией почек (Cl креатинина >90 мл/мин). У больных с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <30 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 в 3 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина не приводит к кумуляции в организме больных с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. На поздних стадиях у пациентов с терминальной почечной недостаточностью (Cl креатинина <10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, Css в плазме крови и конечный T1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально.
Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
Проникает через ГЭБ.
Фармакодинамика
Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, отвечающих за рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованы в вентролатеральном отделе продолговатого мозга). Обладает низким сродством с центральными α2-адренорецепторами, за счет взаимодействия с которыми опосредованы седативный эффект и сухость слизистой оболочки полости рта. Моксонидин улучшает индекс чувствительности к инсулину на 21% по сравнению с плацебо у страдающих ожирением пациентов и инсулинрезистентных пациентов с умеренной степенью артериальной гипертензии.
Влияние на гемодинамику: снижение систолического и диастолического АД при однократном и продолжительном приеме моксонидина связано с уменьшением прессорного действия симпатической системы на периферические сосуды, снижением ОПСС, в то время как сердечный выброс и ЧСС существенно не изменяются.
Применение при беременности и кормлении грудью
Клинических данных о негативном влиянии на течение беременности нет. Однако следует назначать Тензотран беременным только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
Моксонидин проникает в грудное молоко, поэтому женщинам в период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание или отменить препарат.
Побочные действия
Особенно в начале терапии, наиболее частыми побочными реакции были: сухость во рту, головная боль, астения и сонливость. Интенсивность их проявления и частота уменьшаются при повторном приеме. Частота развития: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); иногда (>1/1000, <1/100); очень редко (<1/1000), включая отдельные сообщения.
Со стороны ССС: часто — вазодилатация; иногда — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, парестезии, синдром Рейно, нарушения периферической циркуляции.
Со стороны ЦНС: часто — повышенная утомляемость, сонливость, головная боль, головокружение; иногда — бессонница, астения.
Со стороны ЖКТ: очень часто — сухость слизистой оболочки полости рта; часто — тошнота, запор и другие нарушения функции ЖКТ; очень редко — гепатит, холестаз.
Со стороны кожи и кожных покровов: иногда — аллергические реакции.
Со стороны мочеполовой системы: иногда — задержка мочи или недержание, импотенция, снижение либидо.
Со стороны органа зрения: иногда — сухость глаз, вызывающая зуд или ощущение жжения.
Прочие: иногда — отеки различной локализации, слабость в ногах, ангионевротический отек, обморок, задержка жидкости, анорексия, боль в области околоушных желез, гинекомастия.
Передозировка
Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда применялись дозы до 19,6 мг за 1 прием.
Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота и боль в желудке, повышенная утомляемость. Потенциально возможны также: кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.
Лечение: специфического антидота нет. Промывание желудка, прием активированного угля и слабительных средств, симптоматическая терапия.
В случае выраженного снижения АД рекомендуется восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и введение допамина. Брадикардия может быть купирована атропином.
Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшить или устранить преходящую артериальную гипотензию при передозировке моксонидином.
Лекарственное взаимодействие
Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками, БКК (медленных) и другими гипотензивными средствами.
Совместное применение моксонидина с этими и другими антигипертензивными средствами приводит к аддитивному эффекту и усилению гипотензивного эффекта.
При назначении моксонидина с гидрохлоротиазидом, глибенкламидом (глибурид) или дигоксином фармакокинетическое взаимодействие отсутствует.
Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия, поэтому не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с моксонидином.
Моксонидин умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам.
Назначение моксонидина совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.
Моксонидин может потенцировать эффект этанола при совместном применении.
При назначении моксонидина совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.
Условия отпуска
По рецепту.
Производитель
Perrigo Israel Pharmaceuticals
МКБ
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
I15 Вторичная гипертензия
Товары фарм. рынка
0010 Лекарственные средства