ЛЕФОКЦИН БИОКС 500МГ. №10 ТАБ. П/П/О /ШРЕЯ/
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами:
острый синусит;
обострение хронического бронхита;
внебольничная пневмония;
осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит);
неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
хронический бактериальный простатит;
инфекции кожных покровов и мягких тканей;
септицемия/бактериемия, связанные с указанными выше показаниями;
интраабдоминальная инфекция.
Противопоказания
гиперчувствительность к левофлоксацину или другим хинолонам;
эпилепсия;
поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;
беременность;
период лактации;
детский и подростковый возраст (до 18 лет).
С осторожностью: лица пожилого возраста, в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; поражение головного мозга в анамнезе (инсульт или тяжелая травма); одновременный прием препаратов, снижающих порог судорожной готовности головного мозга (возможно развитие судорог); предрасположенность к удлинению интервала QT при электролитном дисбалансе (например гипокалиемия, гипомагниемия); врожденное удлинение интервала QT; сердечная недостаточность; инфаркт миокарда; брадикардия; одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT (противоаритмические препараты класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды); псевдопаралитическая миастения.
Способ применения и дозы
Внутрь, 1 или 2 раза в день. Таблетки не разжевывать и запивать достаточным количеством жидкости (от 0,5 до 1 стакана), можно принимать перед едой или между приемами пищи. Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.
Больным с нормальной или умеренно сниженной функцией почек (Cl креатинина >50 мл/мин) рекомендуется следующий режим дозирования препарата.
Синусит (воспаление придаточных пазух носа): 500 мг 1 раз в день — 10–14 дней.
Обострение хронического бронхита: 250 или 500 мг 1 раз в день — 7–10 дней.
Внебольничная пневмония: 500 мг 1–2 раза в день — 7–14 дней.
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: 250 мг 1 раз в день — 3 дня.
Хронический бактериальный простатит: 500 мг 1 раз в день — 28 дней.
Осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит: 250 мг 1 раз в день — 7–10 дней.
Инфекции кожи и мягких тканей: 250 мг 1 раз в день или 500 мг 1–2 раза в день — 7–14 дней.
Септицемия/бактериемия: 500 мг 1–2 раза в день — 10–14 дней (после в/в введения для продолжения терапии).
Интраабдоминальная инфекция: 500 мг 1 раз в день — 7–14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору, после в/в введения для продолжения терапии).
Как и при применении других противомикробных препаратов, лечение препаратом Лефокцин рекомендуется продолжать не менее 48–78 ч после нормализации температуры тела или после достоверного уничтожения возбудителя.
Если пропущен прием препарата, надо как можно скорее принять таблетку, пока не приблизилось время очередного приема. Далее продолжать принимать Лефокцин по схеме.
Особые группы пациентов
Режим дозирования больных с нарушенной функцией почек
| Cl креатинина, мл/мин | Дозы | ||
| 250 мг/24 ч | 500 мг/24 ч | 500 мг/12 ч | |
| первая доза — 250 мг | первая доза — 500 мг | первая доза — 500 мг | |
| 50–20 | затем — 125 мг/24 ч | затем — 250 мг/24 ч | затем — 250 мг/24 ч |
| 19–10 | затем — 125 мг/48 ч | затем — 125 мг/24 ч | затем — 125 мг/12 ч |
| <10 (включая гемодиализ и ПАПД) | затем — 125 мг/48 ч | затем — 125 мг/24 ч | затем — 125 мг/24 ч |
После гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа (ПАПД) не требуется введение дополнительных доз.
Нарушение функции печени. Не требуется специальный подбор доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени лишь в крайне незначительной мере.
Пациенты пожилого возраста. Не требуется изменение режима дозирования, за исключением случаев низкого клиренса креатинина.
Торговое название:
Лефокцин(Lefokcin)
Действующее вещество:
Левофлоксацин*(Levofloxacin)
Заводской штрих-код:
8906000571774
Номер регистрационного удостоверения:
ЛС-001093(08/03/2011 00:00:00)
Фармакотерапевтическая группа
0020 Хинолоны/фторхинолоны
Код АТХ:
J01MA12 Левофлоксацин
ОТПУСКАЕТСЯ ПО РЕЦЕПТУ!
Условия хранения
В сухом месте, при температуре не выше 25 °C
Срок годности
3 года
Описание лекарственной формы
Таблетки, 250 мг: покрытые пленочной оболочкой светло-бежевого цвета, двояковыпуклые, продолговатой формы (каплеты), с линией разлома с одной стороны.
Таблетки, 500 мг: покрытые пленочной оболочкой бежевого цвета, двояковыпуклые, продолговатой формы (каплеты), с линией разлома с одной стороны.
Фармакокинетика
Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается после перорального приема. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность 500 мг левофлоксацина после перорального приема составляет почти 100%. После приема разовой дозы 500 мг левофлоксацина Cmax составляет 5,2–6,9 мкг/мл, Tmax — 1,3 ч, T1/2 — 6–8 ч.
Связь с белками плазмы — 30–40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, костную ткань, спинномозговую жидкость, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.
В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема примерно 87% от принятой дозы выделяется почками в неизмененном виде в течение 48 ч, менее 4% с калом в течение 72 ч.
Фармакодинамика
Лефокцин — синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левофлоксацин — левовращающий изомер офлоксацина.
Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах. Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro так и in vivo.
In vitro
Чувствительные микроорганизмы (МПК≤2 мг/мл): аэробные грамположительные микроорганизмы — Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp., в т.ч. Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. CNS (коагулазоотрицательные стафилококки), Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I) (коагулазоотрицательные метициллинчувствительные/метициллинумеренночувствительные), Staphylococcus aureus methi-S (метициллинчувствительные), Staphylococcus epidermidis methi-S (метициллинчувствительные), Streptococcus spp. группы С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R (пенициллинчувствительные/умеренно чувствительные/резистентные), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы Viridans (пенициллинчувствительные/резистентные штаммы); аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Acinetobacter spp., в т.ч. Acinetobacter baumannii, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp., в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R (ампциллинчувствительные/резистентные), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp., в т.ч. Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas spp., в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp., Serratia spp., в т.ч. Serratia marcescens; анаэробные микроорганизмы — Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus, Propionibacterium spp., Veillonella spp.; другие микроорганизмы — Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp., в т.ч. Legionella pneumophila, Mycobacterium spp., в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Левофлоксацин умеренно активен (МПК ≥4 мг/мл): аэробные грамположительные микроорганизмы — Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллинрезистентные штаммы); аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli; анаэробные микроорганизмы — Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.
К левофлоксацину устойчивы (МПК ≥8 мг/мл): аэробные грамположительные микроорганизмы — Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы); прочие — Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные метициллинрезистентные штаммы); аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Alcaligenes xylosoxidans; другие микроорганизмы — Mycobacterium avium.
Побочные действия
Частота того или иного побочного эффекта определяется следующим образом: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100, <1/10; нечасто — ≥1/1000, <1/100; редко — ≥1/10000, <1/1000; очень редко — <1/10000, включая отдельные сообщения.
Кожные реакции и общие реакции гиперчувствительности: нечасто — зуд и покраснение кожи; редко — общие реакции гиперчувствительности (анафилактические и анафилактоидные реакции) с такими симптомами как крапивница, бронхоспазм и, возможно, тяжелое удушье; очень редко — отеки кожи и слизистых оболочек (например в области лица и глотки), внезапное падение АД и шок, повышенная чувствительность к солнечному и УФ излучению (см. «Особые указания»), аллергический пневмонит, васкулит; в отдельных случаях — тяжелые высыпания на коже с образованием пузырей, например синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная многоформная эритема. Общим реакциям гиперчувствительности могут иногда предшествовать более легкие кожные реакции. Названные выше реакции могут развиться уже после первой дозы через несколько минут или часов после применения препарата.
Со стороны ЖКТ и обмена веществ: часто — тошнота, диарея; нечасто — потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушения пищеварения; редко — кровавый понос, который в очень редких случаях может являться признаком воспаления кишечника и даже псевдомембранозного колита (см. «Особые указания»); очень редко — падение уровня сахара в крови (гипогликемия), имеющее особое значение для больных, страдающих сахарным диабетом (возможные признаки гипогликемии — «волчий» аппетит, нервозность, испарина, дрожь). Опыт применения других хинолонов свидетельствует о том, что они способны вызывать обострение порфирии (очень редкая болезнь обмена веществ) у больных, уже страдающих этим заболеванием. Подобный эффект не исключается и при применении препарата Лефокцин.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение и/или оцепенение, сонливость, нарушения сна; редко — депрессия, беспокойство, психотические реакции со склонностью к суициду (например с галлюцинациями), неприятные ощущения (например парестезии в кистях рук), тремор, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, судорожный синдром, тревога, сенсорная или сенсорно-моторная периферическая нейропатия, экстрапирамидные расстройства; очень редко — нарушения зрения и слуха, вкусовой чувствительности и обоняния, понижение тактильной чувствительности.
Со стороны ССС: редко — усиленное сердцебиение, снижение АД; очень редко — (шокоподобный) сосудистый коллапс; в отдельных случаях — удлинение интервала QT.
Со стороны мышц, сухожилий и костей: редко — поражения сухожилий (включая тендинит), суставные и мышечные боли; очень редко — разрыв сухожилий (например ахиллова сухожилия) (этот побочный эффект может наблюдаться в течение 48 ч после начала лечения и носить двусторонний характер (см. «Особые указания»), мышечная слабость, имеющая особое значение для больных с бульбарным синдромом; в отдельных случаях — поражения мышц (рабдомиолиз).
Со стороны печени и почек: часто — повышение активности ферментов печени (например АЛТ и АСТ); редко — повышение уровня билирубина и креатинина в сыворотке крови (признак снижения функции печени или почек); очень редко — печеночные реакции (например воспаление печени), острое поражение печени, вплоть до острой печеночной недостаточности, ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности, например вследствие аллергических реакций (интерстициальный нефрит).
Со стороны крови: нечасто — увеличение числа эозинофилов, уменьшение числа лейкоцитов; редко — нейтропения, тромбоцитопения, что может сопровождаться усилением кровоточивости; очень редко — агранулоцитоз и развитие тяжелых инфекций (стойкое или рецидивирующее повышение температуры тела, ухудшение самочувствия); в отдельных случаях — гемолитическая анемия, панцитопения.
Прочие: нечасто — общая слабость (астения); редко — одышка, звон в ушах; очень редко — лихорадка.
Любая антибиотикотерапия может вызвать изменения микрофлоры (бактерии и грибы), которая в норме присутствует у человека. По этой причине может произойти усиленное размножение бактерий и грибов, устойчивых к применяемому антибиотику (вторичная инфекция и суперинфекция), которое в редких случаях может потребовать дополнительного лечения.
Передозировка
Симптомы: проявляются на уровне ЦНС (спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания и приступы судорог по типу эпиприпадков). Кроме того, могут отмечаться желудочно-кишечные расстройства (например тошнота) и эрозивные поражения слизистых оболочек. В исследованиях, проведенных супратерапевтическими дозами левофлоксацина, было показано удлинение интервала QT.
Лечение: должно быть ориентировано на имеющиеся симптомы. Левофлоксацин не выводится посредством диализа (гемодиализа, перитонеального диализа и постоянного перитонеального диализа). Специфический антидот (противодействующее вещество) препарата не существует.
Лекарственное взаимодействие
Имеются сообщения о выраженном снижении порога судорожной готовности при одновременном применении хинолонов и веществ, способных в свою очередь снижать церебральный порог судорожной готовности. В равной мере это касается также одновременного применения хинолонов и теофиллина, фенбуфена или сходных с ним НПВС (препараты для лечения ревматических заболеваний).
Действие препарата Лефокцин значительно ослабляется при одновременном применении с сукральфатом (средство для защиты слизистой оболочки желудка). То же самое происходит и при одновременном применении магний- или алюминийсодержащих антацидных препаратов (препараты для лечения изжоги и гастралгий), а также солей железа (препараты для лечения анемии). Лефокцин следует принимать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема этих средств.
С карбонатом кальция взаимодействие не выявлено.
При одновременном использовании непрямых антикоагулянтов необходим контроль за свертывающей системой крови.
Выведение (почечный клиренс) препарата Лефокцин незначительно замедляется под действием препаратов, блокирующих канальцевую секрецию. Следует отметить, что это взаимодействие практически не имеет никакого клинического значения. Тем не менее, при одновременном применении ЛС типа пробеницида и циметидина (например Тагамет, Циметидин, Бенурил, Пробалан), блокирующих определенный путь выведения (канальцевая секреция), лечение препаратом Лефокцин следует проводить с осторожностью. Это касается прежде всего больных с ограниченной функцией почек.
Лефокцин незначительно увеличивает T1/2 циклоспорина.
Прием ГКС повышает риск разрыва сухожилий.
Особые указания
Лефокцин нельзя применять для лечения детей и подростков ввиду вероятности поражения суставных хрящей.
При лечении больных старческого возраста следует иметь в виду, что больные этой группы часто страдают нарушениями функции почек (см. «Способ применения и дозы»).
При тяжелом воспалении легких, вызванном пневмококками, Лефокцин может не дать оптимальный терапевтический эффект. Госпитальные инфекции, вызванные определенными возбудителями (P. aeruginosa), могут потребовать комбинированного лечения.
Во время лечения препаратом Лефокцин возможно развитие приступа судорог у больных с предшествующим поражением головного мозга, обусловленным например инсультом или тяжелой травмой. Судорожная готовность может повышаться и при одновременном применении фенбуфена, сходных с ним НПВС или теофиллина (см. «Взаимодействие»).
Несмотря на то что фотосенсибилизация отмечается при применении препарата Лефокцин очень редко, во избежание ее больным не рекомендуется подвергаться УФ облучению.
При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить Лефокцин и начать соответствующее лечение. В таких случаях нельзя применять ЛС, угнетающие моторику кишечника.
В случае развития симптомов периферической нейропатии, прием препарата Лефокцин следует прекратить.
У пациентов с сахарным диабетом, получающих гипогликемические средства, при применении хинолонов возрастает риск развития гипогликемии. Пациентам с сахарным диабетом требуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови.
Редко наблюдаемый при применении препарата Лефокцин тендинит (прежде всего воспаление ахиллова сухожилия) может приводить к разрыву сухожилий. Больные пожилого возраста более склонны к тендиниту. При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить лечение препаратом Лефокцин и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия, например обеспечив ему состояние покоя (см. «Противопоказания» и «Побочные действия»).
Больные с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (наследственное нарушение обмена веществ) могут реагировать на фторхинолоны разрушением эритроцитов (гемолиз). В связи с этим лечение таких больных препаратом Лефокцин следует проводить с осторожностью.
В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Такие побочные эффекты препарата Лефокцин, как головокружение или оцепенение, сонливость и расстройства зрения (см. «Побочные действия»), могут ухудшать психомоторную реакцию и способность к концентрации внимания. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг, 500 мг. В блистере ПВХ/ПВДХ/алюминиевая фольга, 3, 5, 6, 7, 10 шт. 1, 2, 3 или 4 бл. в пачке картонной.
Условия отпуска
По рецепту.
Производитель
Шрея Лайф Саенсиз Пвт. Лтд.
Адрес в России
111033, Москва, ул. Золоторожский вал, 1, стр. 21
тел.: +7(495) 796-96-36
www.shreyalife.com
МКБ
A41.9 Септицемия неуточненная
J01 Острый синусит
J18 Пневмония без уточнения возбудителя
J42 Хронический бронхит неуточненный
K65.0 Острый перитонит
L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
N41.0 Острый простатит
R78.8.0* Бактериемия
Товары фарм. рынка
0010 Лекарственные средства