ГАНФОРТ 0,3+5МГ/МЛ. 3МЛ. ГЛ.КАПЛИ ФЛ./КАП.

Комбинированный лекарственный препарат

Торговое название:

Ганфорт

Действующее вещество:

Биматопрост + Тимолол(Bimatoprost + Tymolol)

ОТПУСКАЕТСЯ ПО РЕЦЕПТУ!

Условия хранения

Хранить при комнатной температуре 15-25 градусов. Беречь от детей.

Описание лекарственной формы

глазные капли

Состав

Биматопрост 0,3 мг/мл
Тимолола малеат 6,8 мг/мл
Прочие ингредиенты: бензалкония хлорид, кислота лимонная моногидрат, натрия гидрофосфат гептагидрат, натрия хлорид, кислота хлористоводородная или натрия гидроксид, вода очищенная.

Фармакологическое действие

Ганфорт — комбинированный лекарственных препарат, в состав которого входят биматопрост и тимолола малеат, которые снижают высокое внутриглазное давление (ВГД) за счет сочетанного действия, что позволяет достичь более выраженного эффекта по сравнению с эффектом каждого из препаратов в отдельности.
Биматопрост — офтальмологическое средство, которое снижает ВГД, относится к группе синтетического простамида, по химической структуре — к простагландину F2альфа (PGF2альфа), биматопрост не влияет ни на один из известных типов рецепторов простагландина. Механизм снижения ВГД биматопроста включает усиление оттока внутриглазной жидкости через трабекулярные носослезные каналы и от увеосклеральных отделов глаза.
Тимолол — неселективный блокатор бета-адренорецепторов, без внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности.
Тимолол снижает ВГД за счет уменьшения продукции внутриглазной жидкости. Точный механизм действия тимолола не установлен, возможно, он связан с угнетением синтеза цАМФ и вызывается эндогенной стимуляцией ?бела-адренергических рецепторов.
Фармакокинетика. Системная абсорбция препарата минимальна и не отличается как при комбинированном лечении, так и при приеме каждого из компонентов препарата отдельно.
В двух исследованиях продолжительностью 12 мес, в ходе которых изучалось всасывание препарата, не отмечается системной кумуляции ни одного из действующих веществ.
Биматопрост
В исследованиях in vitro биматопрост проникает в радужную оболочку глаза и склеру. При инстилляции глазных капель биматопроста общее системное действие очень низкое, без эффекта кумуляции. При инстилляции 0,03% р-ра биматопроста по 1 капле в оба глаза 1 раз в сутки на протяжении 2 нед Cmax биматопроста в плазме крови достигалась на протяжении 10 мин после применения, и на протяжении 1,5 ч его концентрация в плазме крови снижалась ниже уровня определения (0,025 нг/мл). Средние значения Cmax и AUC биматопроста были близки на 7-й и 14-й день применения и составляли 0,08 и 0,09 нг ч/мл соответственно, указывая на то, что равновесная концентрация биматопроста достигалась на протяжении 1-й недели местного применения.
Биматопрост умеренно распределяется в тканях, и объем системного распределения при достижении равновесной концентрации препарата составлял 0,67 л/кг. Биматопрост находится преимущественно в плазме крови. Связь биматопроста с белками плазмы крови составляет около 88%. Биматопрост подвергается окислению, N-диэтилированию и глюкуронизации с образованием разных метаболитов.
Биматопрост выделяется преимущественно почками. Около 67% препарата, введенного в/в здоровым добровольцам, выводилось с мочой, а 25% — через пищеварительный тракт. Т? биматопроста, определенный после его в/в введения, составлял около 45 мин, а общий клиренс — 1,5 л/ч/кг.
Тимолол
У больных, которым проводилось хирургическое лечение катаракты, после инстилляции глазных капель в виде 0,5% р-ра пик концентрации тимолола во внутриглазной жидкости через 1 ч составлял 898 нг/мл. Некоторое количество препарата попадает в системный кровоток и подвергается метаболизму в печени. Т? тимолола составляет около 4–6 ч. Часть тимолола, которая подверглась метаболизму в печени, выводится через пищеварительный тракт, а другая его часть и метаболиты выделяются почками. Тимолол в незначительной степени связывается с белками плазмы крови.

Фармакокинетика

Системная абсорбция препарата минимальна и не отличается как при комбинированном лечении, так и при приеме каждого из компонентов препарата отдельно.
В двух исследованиях продолжительностью 12 мес, в ходе которых изучалось всасывание препарата, не отмечается системной кумуляции ни одного из действующих веществ.
Биматопрост
В исследованиях in vitro биматопрост проникает в радужную оболочку глаза и склеру. При инстилляции глазных капель биматопроста общее системное действие очень низкое, без эффекта кумуляции. При инстилляции 0,03% р-ра биматопроста по 1 капле в оба глаза 1 раз в сутки на протяжении 2 нед Cmax биматопроста в плазме крови достигалась на протяжении 10 мин после применения, и на протяжении 1,5 ч его концентрация в плазме крови снижалась ниже уровня определения (0,025 нг/мл). Средние значения Cmax и AUC биматопроста были близки на 7-й и 14-й день применения и составляли 0,08 и 0,09 нг ч/мл соответственно, указывая на то, что равновесная концентрация биматопроста достигалась на протяжении 1-й недели местного применения.
Биматопрост умеренно распределяется в тканях, и объем системного распределения при достижении равновесной концентрации препарата составлял 0,67 л/кг. Биматопрост находится преимущественно в плазме крови. Связь биматопроста с белками плазмы крови составляет около 88%. Биматопрост подвергается окислению, N-диэтилированию и глюкуронизации с образованием разных метаболитов.
Биматопрост выделяется преимущественно почками. Около 67% препарата, введенного в/в здоровым добровольцам, выводилось с мочой, а 25% — через пищеварительный тракт. Т? биматопроста, определенный после его в/в введения, составлял около 45 мин, а общий клиренс — 1,5 л/ч/кг.
Тимолол
У больных, которым проводилось хирургическое лечение катаракты, после инстилляции глазных капель в виде 0,5% р-ра пик концентрации тимолола во внутриглазной жидкости через 1 ч составлял 898 нг/мл. Некоторое количество препарата попадает в системный кровоток и подвергается метаболизму в печени. Т? тимолола составляет около 4–6 ч. Часть тимолола, которая подверглась метаболизму в печени, выводится через пищеварительный тракт, а другая его часть и метаболиты выделяются почками. Тимолол в незначительной степени связывается с белками плазмы крови.

Побочные действия

частоту побочных эффектов, выявленных в ходе исследований, оценивали таким образом: очень часто (gt;10%), часто (1–10%), нечасто (0,1–1%), редко (0,01–0,1%), очень редко (lt;0,01%), включая отдельные сообщения.
В клинических исследованиях препарата выявленны следующие побочные эффекты:
Со стороны ЦНС: нечасто — головная боль.
Со стороны органов зрения: очень часто — гиперемия конъюнктивы, рост ресниц; часто — поверхностный кератит, эрозия роговицы, ощущение жжения, зуд, жгущая боль в глазах, ощущение инородного тела, сухость слизистой оболочки глаз, покраснение век, боль в глазах, фотофобия, выделения из глаз, нарушение зрения, зуд кожи век; нечасто — иридоциклит, раздражение слизистой оболочки глаз, отек конъюнктивы, блефарит, эпифора, отек век, болезненность век, снижение остроты зрения, астенопия, трихиаз; частота неизвестна — цистоидный макулярный отек.
Со стороны органов дыхания: нечасто — ринит.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: часто — пигментация кожи возле ресниц; нечасто — гирсутизм.
Другие побочные эффекты, которые отмечали при применении одного из компонентов препарата и являются потенциально возможными в период лечения препаратом Ганфорт:
Биматопрост
Инфекции и инвазии: инфекционное воспаление (катаральные явления и симптомы поражения верхних дыхательных путей).
Со стороны нервной системы: головокружение.
Со стороны органов зрения: аллергический конъюнктивит, катаракта, потемнение ресниц, усиление пигментации радужной оболочки, блефароспазм

Передозировка

о случаях передозировки препарата Ганфорт не сообщалось, при поверхностном введении в виде глазных капель передозировка маловероятна.

Лекарственное взаимодействие

исследования взаимодействий не проводили.
Существует вероятность аддитивных эффектов, которые могут привести к артериальной гипотензии и/или выраженной брадикардии при применении глазных капель, содержащих тимолол, одновременно с блокаторами кальциевых каналов, гуанетидином или блокаторами ?-адренорецепторов, антиаритмическими препаратами, гликозидами наперстянки или парасимпатомиметиками.
Блокаторы ?-адренорецепторов могут усиливать гипогликемическое действие препаратов для лечения сахарного диабета. Блокаторы бета-адренорецепторов также могут маскировать симптомы гипогликемии.
При применении блокаторов бета-адренорецепторов могут усиливаться гипертонические реакции на внезапную отмену клонитидина.

Особые указания

как и другие офтальмологические препараты для наружного применения, Ганфорт может проникать в системный кровоток.
Симптомы сердечной недостаточности должны быть компенсированы до начала применения препарата. Необходимы регулярный контроль состояния больных с тяжелой сердечной недостаточностью и определение ЧСС. При применении тимолола были сообщения о побочных эффектах со стороны сердечно-сосудистой системы и органов дыхания, включая фатальные случаи вследствие бронхоспазма у больных БА, реже — от сердечной недостаточности.
Блокаторы б-адренорецепторов могут маскировать симптомы гипергликемии и гипертиреоза и вызывать ухудшение стенокардии Принцметала, тяжелых периферических и центральных сосудистых нарушений, а также артериальной гипотензии.
Препараты, которые являются блокаторами б-адренорецепторов, следует с осторожностью вводить у больных, предрасположенных к спонтанным приступам гипогликемии или пациентов с сахарным диабетом, поскольку блокаторы б-адренорецепторов могут маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии.
У больных с атопическими проявлениями в анамнезе и тяжелыми анафилактическими реакциями на широкий спектр аллергенов дозы эпинефрина, которые как правило применяют для прерывания анафилактических реакций, на фоне применения блокаторов б-адренорецепторов могут быть неэффективными.
У больных с заболеваниями печени с легким течением или начальной повышенной активностью ферментов печени — АлАT, аспарагиновой трансаминазы и общего билирубина биматопрост не влияет на функцию печени на протяжении периода изучения продолжительностью свыше 24 мес.
До начала лечения пациентов необходимо проинформировать о возможном увеличении ресниц, усилении пигментации кожи возле ресниц и пигментации радужной оболочки глаз, поскольку эти побочные эффекты установлены в ходе исследований препарата. Некоторые изменения могут оказаться постоянными, и могут сопровождаться возникновением отличий между глазами, если инстилляцию препарата проводили только в один глаз. После отмены препарата пигментация радужной оболочки может остаться постоянной. В результате лечения препаратом Ганфорт продолжительностью 12 мес частота пигментации радужной оболочки отмечена у 0,2% больных. А в результате лечения продолжительностью 12 мес только биматопростом в виде глазных капель — 1,5%, дальнейшее увеличение частоты этого эффекта не отмечено на протяжении терапии длительностью 3 года. Усиление пигментации радужной оболочки глаза обусловлено усилением продукции меланоцитов, а не только увеличением их количества.
У больных с факторами риска возникновения отека макулы (например при афакии, псевдофакии, разрыве хрусталика).
Вспомогательное вещество бензалкония хлорид, входящий в состав препарата, может вызвать раздражение слизистой оболочки глаз и изменение цвета мягких контактных линз. Контактные линзы необходимо снять до введения препарата, одеть их можно через 15 мин после инстилляции. Бензалкония хлорид, как известно, может вызвать острый кератит и токсическую язв

Форма выпуска

фл.-капельн. 3 мл, № 1,

Условия отпуска

рецептурные

Производитель

АЛЛЕРГАН