ГЕНИТРОН 10МГ/МЛ. 1,5МЛ. №5 Р-Р Д/В/М АМП.

Торговое название:

ГЕНИТРОН

Действующее вещество:

Мелоксикам*(Meloxicam*)

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВС)

Код АТХ:

M01AC06

ОТПУСКАЕТСЯ ПО РЕЦЕПТУ!

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Описание лекарственной формы

Прозрачная желтая или зеленовато-желтая жидкость.

Лекарственная форма

Раствор для внутримышечного введения

Состав

Состав на 1 мл. активное вещество: мелоксикам 10 мг. Вспомогательные вещества: меглюмин (N-метилглюкамин) — 7 мг; глицин — 6 мг; полоксамер 188 — 50 мг; тетрагидрофурфурил макрогол (гликофурол) — 100 мг; натрия хлорид — 3,5 мг; 0,1 М раствор натрия гидроксида — до pH 8,4–8,9; вода для инъекций — до 1 мл

Фармакологическое действие

анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное, ингибирующее ЦОГ.

Фармакокинетика

Абсорбция. Мелоксикам полностью абсорбируется после в/м введения. Биодоступность препарата составляет около 100%. После в/м введения 15 мг мелоксикама Cmax в плазме достигается приблизительно через 1 ч. Распределение. Мелоксикам связывается с белками плазмы (главным образом с альбумином) в значительной степени — 99%. Проходит через гистогематические барьеры, проникает в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% от плазменной концентрации препарата. Vd низкий и составляет 11 л. Метаболизм. Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных метаболитов. Основной метаболит 5’-карбоксимелоксикам (60% от введенной дозы), образуется посредством окисления промежуточного метаболита 5’-гидроксиметилмелоксикама (9% от введенной дозы). В образовании двух других метаболитов, которые составляют 16 и 4% от введенной дозы препарата, вероятно, принимает участие пероксидаза, активность которой индивидуально варьирует. Элиминация. Мелоксикам выводится преимущественно в виде метаболитов, в равной степени почками и кишечником. В неизмененном виде выводится менее 5% мелоксикама кишечником, и лишь следовые количества неизмененного препарата определяются в моче. Средний T1/2 мелоксикама составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет составляет в среднем 7–12 мл/мин после однократного приема мелоксикама, при в/м введении — 8 мл/мин. Особые группы пациентов. Нарушения функции печени/почек. Нарушение функции печени, а также почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывают. При терминальной почечной недостаточности увеличение Vd может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама. Пожилой возраст. Пожилые пациенты по сравнению с молодыми имеют сходные фармакокинетические показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. У женщин пожилого возраста более высокие значения AUC и длинный T1/2 по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.

Фармакодинамика

НПВП, обладает противовоспалительным, жаропонижающим, анальгетическим действием. Относится к классу оксикамов, производное эноловой кислоты. Механизм действия — ингибирование синтеза ПГ в результате избирательного подавления ферментативной активности ЦОГ-2. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма селективность к ЦОГ-2 снижается. Подавляет синтез ПГ в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ-2, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть причиной побочных действий со стороны ЖКТ и почек.

Применение при беременности и кормлении грудью

Мелоксикам противопоказан во время беременности. Известно, что НПВП проникают в грудное молоко, поэтому применение мелоксикама в период кормления грудью противопоказано. Генитрон® может оказывать влияние на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам планирующим беременность

Побочные действия

Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация ВОЗ): очень часто (более 10%); часто (более 1 и менее 10%); нечасто (более 0,1 и менее 1%); редко (более 0,01 и менее 0,1%); очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения. Со стороны ЖКТ: часто — диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, диарея; нечасто — преходящие изменения показателей функции печени (в т.ч. повышение активности печеночных трансаминаз, концентрации билирубина), отрыжка, эзофагит, гастрит, скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, стоматит; редко — гастродуоденальная язва, колит; очень редко — перфорация ЖКТ, гепатит. Со стороны системы кроветворения: часто — анемия; нечасто — изменение формулы крови, включая изменение лейкоцитарной формулы, лейкопения и тромбоцитопения. Со стороны кожных покровов: нечасто — зуд, кожная сыпь, ангиоотек; редко — крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз; очень редко — буллезные высыпания, мультиформная эритема; не установлено — фотосенсибилизация. Со стороны дыхательной системы: очень редко — бронхоспазм у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП. Со стороны ЦНС (в т.ч. со стороны органов слуха, психики): часто — головная боль, эмоциональная лабильность; нечасто — головокружение, сонливость, вертиго; редко — шум в ушах; не установлено — спутанность сознания, дезориентация. Со стороны ССС: нечасто — повышение АД, приливы крови к коже лица; редко — ощущение сердцебиения. Со стороны мочеполовой системы: нечасто — изменения показателей функции почек (повышение концентрации креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушение мочеиспускания, включая острую задержку мочи; очень редко — острая почечная недостаточность. Со стороны зрения: редко — конъюнктивит, нарушения зрения, в т.ч. нечеткость зрения. Реакции гиперчувствительности: не установлено — ангионевротический отек и реакции гиперчувствительности немедленного типа, в т.ч. анафилактоидные/анафилактические реакции. Местные реакции: часто — отек и боль в месте введения.

Передозировка

Симптомы: сонливость, нарушение сознания, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, остановка дыхания, асистолия. Лечение: симптоматическая терапия. Специфический антидот отсутствует. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ — малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.

Лекарственное взаимодействие

Другие ингибиторы синтеза ПГ, включая ГКС и салицилаты, при одновременном приеме с мелоксикамом увеличивают риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия) и поэтому не рекомендуются. Одновременный прием с другими НПВП не рекомендуется. СИОЗС. Увеличение риска желудочно-кишечных кровотечений. Препараты лития. НПВП повышают концентрацию лития в плазме посредством уменьшения выведения его почками. Рекомендуется мониторировать концентрацию лития в период назначения мелоксикама, при изменении дозы препаратов лития и их отмене. Метотрексат. НПВП снижают тубулярную секрецию метотрексата, тем самым повышая его концентрацию в плазме и гематологическую токсичность, фармакокинетика метотрексата при этом не меняется. В связи с этим одновременный прием мелоксикама и метотрексата в дозе более 15 мг/нед не рекомендуется. При одновременном применении препаратов возрастает риск повышения токсичности метотрексата. Риск развития взаимодействия между НПВП и метотрексатом может иметь место и у пациентов, применяющих метотрексат в низких дозах, особенно у пациентов с нарушением функции почек. Поэтому необходим постоянный контроль за числом клеток крови и функцией почек. Контрацепция. Есть данные, что при одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних, однако это не доказано. Диуретики. Применение НПВП в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности. Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы и ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики). НПВП снижают эффект антигипертензивных средств вследствие ингибирования синтеза ПГ, обладающих вазодилатирующими свойствами. АРА II при совместном применении с НПВП усиливают снижение КФ, что может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек. НПВП, оказывая действие на почечные ПГ, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина. При использовании совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP2C9 и/или CYP3A4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), следует принимать во внимание возможность ФКВ. При одновременном приеме мелоксикам может усиливать действие гипогликемических средств для приема внутрь, тем самым имеется опасность возникновения гипогликемии. Мелоксикам может ослабить действие дигоксина, кортизона, диуретиков.

Особые указания

Пациенты, страдающие заболеваниями ЖКТ, должны регулярно наблюдаться. При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения мелоксикам необходимо отменить. Язвы ЖКТ, перфорация или кровотечение могут возникнуть в ходе лечения в любое время, как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста. Особое внимание следует уделять пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек, а также реакций повышенной чувствительности к препарату, особенно если подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения. Как и прочие НПВП, мелоксикам может повышать риск развития серьезных сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно, со смертельным исходом. Такой риск повышается при длительном применении препарата, а также у пациентов с вышеуказанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям. НПВП ингибируют в почках синтез ПГ, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным ОЦК может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходных показателей. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пожилые пациенты, пациенты, у которых отмечается дегидратация, ХСН, цирроз печени, нефротический синдром или острые нарушения функции почек, пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек. Применение НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению натрийуретического действия мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии. Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов, а также у них должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек. В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию почек. При использовании мелоксикама (так же как и большинства других НПВП) сообщалось об эпизодическом повышении активности печеночных трансаминаз или других показателей функции печени в сыворотке крови. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, мелоксикам следует отменить и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями. Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, в связи с чем такие пациенты должны тщательно наблюдаться. Мелоксикам, также как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. Применение мелоксикама, как и других препаратов, ингибирующих синтез ПГ, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами. Применение препарата может вызывать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружений, сонливости. Следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующих концентрации внимания.

Форма выпуска

Раствор для внутримышечного введения, 10 мг/мл. По 1,5 мл в ампуле из бесцветного нейтрального стекла с кольцом излома (или точкой излома). На ампулу наклеивают этикетку из бумаги самоклеящейся. По 3 или 5 амп. вкладывают в блистер из пленки ПВХ. По 1 бл. с ампулами вкладывают в пачку из картона.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

ПАО «Фармак»

Адрес в России

119071, Москва, ул. Орджоникидзе, 12, стр. 2.