МИГРЕПАМ 2,5МГ. №2 ТАБ. П/П/О

Противомигренозное средство.

Торговое название:

Мигрепам

Действующее вещество:

Золмитриптан*(Zolmitriptan*)

ОТПУСКАЕТСЯ ПО РЕЦЕПТУ!

Условия хранения

Хранить при комнатной температуре 15-25 градусов. Беречь от детей.

Описание лекарственной формы

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета. На
поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Состав

I таблетка содержит:
Действующее вещество: золмитриптан 2,5 мг;
Вспомогательные вещества: лактоза безводная 98,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 15,0 мг, карбоксимегилкрахмал натрия (натрия крахмала гликолят) 3,0 мг. магния стеарат 1,5 мг;
Вспомогательные вещества для оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцел люлоза 2,4 мг, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) 0,55 мг, титана диоксид 0,6 мг. тальк 0,39 мг, железа оксид желтый 0.06 мг.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика
Золмитриптан является селективным агонистом серотониновых 5НТ

Фармакокинетика

После приема внутрь золмитриптан быстро и полно абсорбируется (минимум 64%). Абсорбция золмитриптана не зависит от приема пищи. Средняя абсолютная биодоступность составляет приблизительно 40%. Средний объем распределения составляет 7,0 л/кг. Связь с белками плазмы низкая (приблизительно 25%). Активный метаболит золмитриптана (N-дезметилметаболит) также является агонистом серотониновых 5HTIB/ID- рецепторов, в 2-6 раз более сильным, чем золмитриптан. При приеме здоровыми добровольцами разовой дозы в диапазоне от 2,5 до 50 мг золмитриптан и его активный метаболит имеют дозозависимые площадь под кривой «концентрация- время» (AUC) и максимальную концентрацию в плазме крови (Стах). Стах достигается в течение 1,5 часов (75% СП1ах - в течение 1 часа) и поддерживается в течение последующих 4-6 часов. При приеме нескольких доз кумуляции препарата не наблюдалось. В течение 4 часов после приема препарата внутрь во время приступа мигрени концентрация золмитриптана и его метаболитов в плазме крови была ниже, чем в случае приема препарата в межприступный период. Вероятно, это объясняется замедлением абсорбции золмитриптана, связанным с замедлением опорожнения желудка во время приступа мигрени.
Золмитриптан элиминируется преимущественно путем печеночной биотрансформации с последующим выведением метаболитов с мочой. Установлены три основных метаболита: индолуксусная кислота (основной метаболит, выявляемый в плазме крови и моче), N- оксид- и N-дезметил-производные. N-дезметилированный метаболит является активным, а два других метаболита не проявляют фармакологической активности. Концентрация N- дезметилметаболита в плазме примерно в 2 раза меньше концентрации золмитриптана. Следовательно, можно предположить, что этот метаболит вносит свой вклад в
(R)
терапевтическое действие препарата Мигрепам . Более 60% золмитриптана, введенного в виде разовой пероральной дозы, выводится с мочой (преимущественно в виде индолуксусного метаболита) и около 30% выводится через кишечник, преимущественно в неизмененном виде. Средний общий плазменный клиренс золмитриптана равен 3 1.5 мл/мин/кг, одну шестую величины которого составляет почечный клиренс. Почечный клиренс выше, чем величина клубочковой фильтрации, что предполагает наличие канальцевой секреции.
Средний период полувыведения золмитриптана и N-дезметилированного метаболита составляет 4,7 часов и 5,7 часов у здоровых добровольцев, 7,3 часов и 7,5 часов у пациентов с умеренным нарушением функции печени и 12 часов и 7,8 часов у пациентов с выраженным нарушением функции печени, соответственно.
Почечный клиренс золмитриптана и его метаболитов в 7-8 раз ниже у пациентов с умеренной и выраженной почечной недостаточностью по сравнению со здоровыми лицами, хотя AUC золмитриптана и активного метаболита увеличивается незначительно (на 16% и 35%, соответственно) с увеличением периода полувыведения на 1 час (до 3-3.5 часов). Значения этих фармакокинетических параметров не выходили за пределы значений, отмеченных у здоровых добровольцев.
У пациентов с нарушением функции печени отмечалось замедление метаболизма золмитриптана, пропорциональное тяжести нарушения функции печени. У пациентов с выраженным нарушением функции печени по сравнению со здоровыми добровольцами было показано увеличение AUC на 226%, Стах - на 47%. периода полувыведения - до 12 часов. При этом отмечалось снижение концентрации метаболитов золмитриптана. в том числе, активного метаболита.
Фармакокинетические параметры у здоровых лиц пожилого возраста аналогичны таковым у молодых здоровых добровольцев.

Побочные действия

Нежелательные реакции при применении золмитриптана, как правило, возникают в течение 4 часов после приема препарата, носят транзиторный характер и разрешаются спонтанно без лечения. Частота нежелательных реакций не увеличивается при приеме повторных доз.
Частота развития нежелательных реакций представлена согласно классификации ВОЗ: очень часто (gt;1/10 случаев), часто (gt;1/100 и lt;1/10 случаев), нечасто (gt;1/ЮОО и lt;1/100 случаев), редко (gt;1/10000 и lt;1/1000 случаев) и очень редко (lt;1/10000 случаев). Со стороны цептралъиой нервной системы: часто - нарушения чувствительности, головокружение, гиперестезия, парестезии, сонливость, ощущение «тепла» или «холода», вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ощущение сердцебиения; нечасто - тахикардия, незначительное повышение артериального давления, транзиторное повышение артериального давления; очень редко - инфаркт миокарда, стенокардия, коронарный ангиоспазм.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - боль в животе, тошнота, рвота, сухость во рту, диспепсия, дисфагия; очень редко - ишемия или инфаркт (например, ишемия или инфаркт кишки, инфаркт селезенки), симптомами которых могут быть диарея с примесыо крови и боль в животе.
Со стороны костно-мышечиой системы: часто - мышечная слабость, миалгия. Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - полиурия, частое мочеиспускание: очень редко - императивные позывы к мочеиспусканию.
Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности, в том числе, крапивница, ангионевротический отек и анафилактические реакции.
Общие расстройства: часто - астения, инертность, чувство стеснения дыхания, боль или чувство стеснения в глотке, области шеи. грудной клетке или конечностях, повышенное потоотделение.
Некоторые из перечисленных симптомов могут быть симптомами мигрени.
Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, или Вы заметили другие нежелательные реакции не указанные в инструкции, сообщите об этом
врачу.

Передозировка

Симптомы
При однократном приеме внутрь золмитриптана в дозе 50 мг здоровыми добровольцами обычно отмечался седативный эффект. Период полувыведения золмитриптана составляет 2,5-3 часа, поэтому при передозировке наблюдение за пациентом должно продолжаться, как минимум, в течение 15 часов или пока имеются симптомы передозировки. Леченые
Для золмитриптана нет специфического антидота. В случае выраженной интоксикации рекомендуются мероприятия интенсивной терапии, включая восстановление и поддержание проходимости дыхательных путей, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции легких, а также наблюдение и поддержку функции сердечно-сосудистой системы.
Эффект гемодиализа и перитонеального диализа в отношении концентрации золмитриптана в сыворотке не установлен.

Лекарственное взаимодействие

' Взаимодействие с другими лекарственными средствами, требующее коррекции дозы Для пациентов, принимающих циметидин или селективные ингибиторы изофермента CYP1A2 (например, флувоксамин, ципрофлоксацин и другие хинолоны) суммарная доза золмитриптана, принятая в течение суток, не должна превышать 5 мг.
В исследованиях по изучению взаимодействия золмитриптана с кофеином, эрготамином. дигидроэрготамином, парацетамолом, метоклопрамидом, пизотифеном, флуоксетином, рифампицином и пропранололом клинически значимых изменений фармакокинетических параметров золмитриптана и его активного метаболита выявлено не было. Результаты исследований с участием здоровых добровольцев свидетельствуют об отсутствии фармакокинетического и клинически значимого взаимодействия золмитриптана и эрготамина. Однако из-за теоретического риска коронарного ангиоспазма одновременное применение этих препаратов противопоказано. Рекомендуется применять золмитриптан не ранее чем через 24 часа после приема препаратов эрготамина или его производных.
После применения моклобемида (ингибитор МАО-А) отмечалось небольшое увеличение (на 26%) AUC золмитриптана и трехкратное увеличение AUC его активного метаболита. После приема циметидина. ингибитора цитохрома Р450, отмечалось увеличение периода полувыведения золмитриптана на 44% и увеличение AUC на 48%. Период полувыведения и AUC активного N-дезметилированного метаболита увеличивались вдвое. Поэтому для пациентов, принимающих циметидин. суммарная доза золмитриптана, принятая в течение суток, не должна превышать 5 мг. Основываясь на общем профиле взаимодействия золмитриптана, нельзя исключить возможность его взаимодействия с ингибиторами изофермента CYP1A2 цитохрома Р450. Поэтому для пациентов, принимающих селективные ингибиторы изофермента CYP1A2 (например. флувоксамин.
ципрофлоксацин и другие хииолоиы), суммарная доза золмитриитапа. принятая в течение суток, не должна превышать 5 мг.
Фармакокинетическое взаимодействие золмитриптана с селегилином (ингибитор МАО-В) и флуоксетином (селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС) не было подтверждено. Однако при одновременном применении триптанов и С''ИОЗС или СИОЗСиН (селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина) были описаны случаи развития серотонинового синдрома (см. раздел «Особые указания»). Как и другие агонисты серотониновых 51 П''пз/ш-рецепторов. золмитриптан может замедлять абсорбцию других лекарственных средств.
Побочные эффекты могут быть более частыми при одновременном приеме триптанов и растительных препаратов, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum). '

Особые указания

Препарат Мигрепамquot; может применяться только в случаях четко диагностированной мигрени. До назначения золмитриптана, как и других средств для купирования мигрени, необходимо исключить другие возможные серьезные неврологические заболевания у пациентов с ранее не диагностированной мигренью, а также у пациентов с установленным диагнозом мигрени при наличии атипичных симптомов. Золмитриптан не показан для лечения гемиплегической. базилярной и офтальмоплегической мигрени. У пациентов, принимающих агонисты серотониновых 5НТ

Форма выпуска

2 таблетки в уп

Условия отпуска

рецептурные

Производитель

ОБОЛЕНСКОЕ