ЭУТИРОКС 50МКГ. №100 ТАБ. /МЕРК/
Показания
гипотиреоз;
эутиреоидный зоб;
заместительная терапия и профилактика рецидива зоба после оперативных вмешательств на щитовидной железе;
супрессивная и заместительная терапия при злокачественных новообразованиях щитовидной железы, в основном после оперативного лечения;
диффузный токсический зоб, после достижения эутиреоидного состояния на фоне антитиреоидной терапии (в виде комбинированной или монотерапии);
в качестве диагностического средства для проведения теста тиреоидной супрессии.
Противопоказания
повышенная индивидуальная чувствительность к препарату;
нелеченый тиреотоксикоз;
нелеченая гипофизарная недостаточность;
нелеченая недостаточность надпочечников;
применение в период беременности в комбинации с антитиреоидными средствами.
Не следует начинать лечение препаратом при наличии острого инфаркта миокарда, острого миокардита и острого панкардита. Препарат содержит лактозу, поэтому его применение не рекомендовано пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
С осторожностью: ишемическая болезнь сердца (атеросклероз, стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе), артериальная гипертензия, аритмия, сахарный диабет, тяжелый длительно существующий гипотиреоз, синдром мальабсорбции (может потребоваться коррекция дозы), пациенты с предрасположенностью к психотическим реакциям.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Суточная доза определяется индивидуально, в зависимости от показаний, клинического состояния пациента и данных лабораторного обследования.
Эутирокс® в суточной дозе принимают утром натощак, по крайней мере за 30 мин до приема пищи, запивая таблетку небольшим количеством жидкости (полстакана воды) и не разжевывая.
При проведении заместительной терапии гипотиреоза больным моложе 55 лет при отсутствии сердечно-сосудистых заболеваний Эутирокс® назначают в суточной дозе 1,6–1,8 мкг/кг/сут; больным старше 55 лет или с сердечно-сосудистыми заболеваниями — 0,9 мкг/кг/сут.
| Начальный этап заместительной терапии при гипотиреозе | |
| Пациенты без сердечно-сосудистых заболеваний моложе 55 лет | Начальная доза: женщины — 75–100 мкг/сут; мужчины — 100–150 мкг/сут |
| Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями или старше 55 лет | Начальная доза — 25 мкг в день |
| Увеличивать по 25 мкг с интервалом 2 мес до нормализации показателя ТТГ в крови | |
| При появлении или ухудшении симптомов со стороны ССС провести коррекцию терапии сердечно-сосудистых заболеваний | |
| Рекомендуемые дозы левотироксина натрия для лечения врожденного гипотиреоза | ||
| Возраст | Суточная доза левотироксина натрия, мкг | Доза левотироксина натрия в расчете на массу тела, мкг/кг |
| 0–6 мес | 25–50 | 10–15 |
| 6–12 мес | 50–75 | 6–8 |
| 1–5 лет | 75–100 | 5–6 |
| 6–12 лет | 100–150 | 4–5 |
| Старше 12 лет | 100–200 | 2–3 |
| Рекомендуемые дозы левотироксина натрия при различных показаниях | ||||
| Показания | Рекомендуемые дозы (Эутирокс®, мкг/сут) | |||
| Лечение эутиреоидного зоба | 75–200 | |||
| Профилактика рецидива после хирургического лечения эутиреоидного зоба | 75–200 | |||
| В комплексной терапии тиреотоксикоза | 50–100 | |||
| Супрессивная терапия рака щитовидной железы | 150–300 | |||
| Тест тиреоидной супрессии | За 4 нед до теста | За 3 нед до теста | За 2 нед до теста | За 1 нед до теста |
| 75 | 75 | 150–200 | 150–200 | |
Грудным детям и детям до 3 лет суточную дозу препарата Эутирокс® дают в один прием за 30 мин до первого кормления. Таблетку растворяют в воде до тонкой взвеси, которую готовят непосредственно перед приемом препарата.
У пациентов с тяжелым длительно существующим гипотиреозом лечение следует начинать с особой осторожностью с малых доз — с 12,5 мкг/сут, дозу увеличивают до поддерживающей на 12,5 мкг/сут каждые 2 нед и чаще определяют концентрацию ТТГ в крови.
При гипотиреозе Эутирокс® принимают, как правило, в течение всей жизни. При тиреотоксикозе Эутирокс® используют в комплексной терапии с антитиреоидными препаратами после достижения эутиреоидного состояния. Во всех случаях длительность лечения препаратом определяет врач.
Для точного дозирования необходимо использовать наиболее подходящую дозировку препарата Эутирокс®.
Торговое название:
Эутирокс®(Euthyrox®)
Действующее вещество:
Левотироксин натрия*(Levothyroxine sodium*)
Заводской штрих-код:
4022536876825
Номер регистрационного удостоверения:
П N015039/01(11/21/2008 00:00:00)
Фармакотерапевтическая группа
0040 Гормоны щитовидной и паращитовидных желез, их аналоги и антагонисты (включая антитиреоидные средства)
Код АТХ:
H03AA01 Левотироксин натрия
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
Срок годности
3 года
Описание лекарственной формы
Белые, круглые таблетки, плоские с двух сторон, с фаской. На обеих сторонах таблетки находится разделительная риска, на одной стороне таблетки — гравировка «ЕМ + дозировка».
Состав
| Таблетки | 1 табл. |
| левотироксин натрия | 25 мкг |
| 50 мкг | |
| 75 мкг | |
| 100 мкг | |
| 125 мкг | |
| 150 мкг | |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал кукурузный; желатин; натрия кроскармеллоза; магния стеарат |
в блистере 25 шт.; в пачке картонной 2 или 4 блистера.
Фармакокинетика
Всасывание. При приеме внутрь левотироксин натрия всасывается преимущественно в верхнем отделе тонкого кишечника (до 80% принятой дозы). Прием пищи снижает всасываемость левотироксина. Cmax в плазме крови достигается примерно через 5–6 ч после приема внутрь.
Распределение. После всасывания более 99% препарата связывается с белками сыворотки (тироксинсвязывающим глобулином, тироксинсвязывающим преальбумином и альбумином). В различных тканях происходит монодейодирование примерно 80% левотироксина с образованием T3 и неактивных продуктов.
Метаболизм. Тиреоидные гормоны метаболизируются главным образом в печени, почках, головном мозге и мышцах. Небольшое количество препарата подвергается дезаминированию и декарбоксилированию, а также конъюгированию с серной и глюкуроновой кислотами (в печени).
T1/2 — 6–7 дней, при тиреотоксикозе — 3–4 дня, при гипотиреозе — 9–10 дней.
Расчетный Vd составляет 10–12 л. Метаболический клиренс составляет около 1,2 л плазмы крови в сутки.
Выведение. Метаболиты выводятся почками и через кишечник.
Фармакодинамика
Синтетический левовращающий изомер тироксина, по своему действию идентичному тироксину, синтезируемому щитовидной железой человека. После частичного превращения в трийодтиронин (Т3) (в печени и почках) и перехода в клетки организма оказывает влияние на развитие и рост тканей, обмен веществ. В малых дозах оказывает анаболическое действие на белковый и жировой обмен, в средних — стимулирует рост и развитие, повышает потребность тканей в кислороде, стимулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, повышает функциональную активность ССС и ЦНС, в больших — угнетает выработку тиреотропин-рилизинг-гормона гипоталамуса и ТТГ гипофиза.
Терапевтический эффект развивается через 7–12 дней и сохраняется в течение этого же времени после отмены препарата. Клинический эффект при гипотиреозе проявляется через 3–5 сут. Диффузный зоб уменьшается или исчезает в течение 3–6 мес.
Применение при беременности и кормлении грудью
В период беременности и грудного вскармливания терапия препаратом, назначенным по поводу гипотиреоза, должна продолжаться. В период беременности может потребоваться увеличение дозы препарата из-за повышения содержания тироксинсвязывающего глобулина.
В период грудного вскармливания препарат следует принимать строго в рекомендуемых дозах, под наблюдением врача. При приеме рекомендованных терапевтических доз концентрация тиреоидного гормона, секретируемого с грудным молоком при лактации, недостаточна для того, чтобы вызвать гипертиреоз и подавление секреции ТТГ у ребенка. Нет данных о возникновении тератогенных и фетотоксичных эффектов при приеме препарата в рекомендуемых терапевтических дозах. Прием препарата в период беременности в чрезмерно высоких дозах может негативно влиять на плод и постнатальное развитие.
Применение при беременности препарата в комбинации с антитиреоидными средствами противопоказано, т.к. прием левотироксина натрия может потребовать увеличение доз антитиреоидных средств. Поскольку антитиреоидные средства, в отличие от левотироксина натрия, могут проникать через плаценту, то у плода может развиться гипотиреоз.
Побочные действия
При правильном применении препарата Эутирокс® под контролем врача побочные эффекты не наблюдаются. Были зарегистрированы случаи аллергических реакций в виде ангионевротического отека.
Передозировка
При передозировке препарата наблюдается значительное увеличение скорости обмена веществ. Клинические признаки гипертиреоза могут возникать в случае передозировки, если превышен индивидуальный порог переносимости левотироксина натрия или если доза препарата с момента начала терапии повышается слишком быстро.
Симптомы, характерные для гипертиреоза: сердечные аритмии, тахикардия, сердцебиение, стенокардия, головная боль, мышечная слабость и мышечные подергивания, гиперемия (особенно лица), лихорадка, рвота, нарушение менструального цикла, доброкачественная внутричерепная гипертензия, тремор, беспокойство, бессонница, гипергидроз, снижение массы тела, диарея.
Лечение: в зависимости от выраженности симптомов, врачом может быть рекомендовано уменьшение суточной дозы препарата, перерыв в лечении на несколько дней, назначение бета-адреноблокаторов. При приеме предельно высоких доз может быть назначен плазмаферез. После исчезновения побочных эффектов лечение следует начинать с осторожностью, с более низкой дозы. Передозировка левотирксина натрия может привести к появлению симптомов острого психоза, особенно у пациентов с предрасположенностью к психотическим расстройствам. Были зарегистрированы случаи внезапной остановки сердечной деятельности у пациентов, которые принимали чрезмерно высокие дозы левотироксина натрия в течение многих лет. У предрасположенных пациентов были отмечены отдельные случаи возникновения судорог при превышении индивидуального порога переносимости.
Лекарственное взаимодействие
Применение трициклических антидепрессантов с левотироксином натрия может привести к усилению действия антидепрессантов.
Левотироксин натрия снижает действие сердечных гликозидов.
При одновременном применении колестирамин и колестипол (ионообменные смолы), а также алюминия гидроксид уменьшают плазменную концентрацию левотироксина натрия за счет торможения всасывания его в кишечнике. В связи с этим левотироксин натрия необходимо применять за 4–5 ч до приема указанных препаратов.
При одновременном применении с анаболическими стероидами, аспарагиназой, тамоксифеном возможно фармакокинетическое взаимодействие на уровне связывания с белками плазмы. Ингибиторы протеазы (например ритонавир, индинавир, лопинавир) могут оказывать влияние на эффективность левотироксина натрия. Рекомендуется тщательный мониторинг концентрации тиреоидных гормонов. При необходимости следует скорректировать дозу левотироксина натрия.
Фенитоин может оказывать влияние на эффективность левотироксина натрия вследствие вытеснения левотироксина натрия из связи с белками плазмы, что может привести к повышению концентрации свободного тироксина ( T4) и T3. С другой стороны, фенитоин повышает интенсивность метаболизма левотироксина натрия в печени. Рекомендуется тщательный мониторинг концентрации тиреоидных гормонов.
Левотироксин натрия может способствовать снижению эффективности гипогликемических препаратов. Поэтому необходим частый мониторинг концентрации глюкозы в крови с момента начала заместительной терапии гормоном щитовидной железы. При необходимости дозу гипогликемического препарата следует скорректировать.
Левотироксин натрия может усиливать эффект антикоагулянтов (производные кумарина) путем вытеснения их из связи с белками плазмы, что может повысить риск развития кровотечения, например кровоизлияния в ЦНС или желудочно-кишечного кровотечения, особенно у пожилых пациентов. Поэтому необходим регулярный мониторинг параметров коагуляции как в начале, так и в ходе сочетанной терапии указанными препаратами. При необходимости дозу антикоагулянта следует скорректировать.
Салицилаты, дикумарол, фуросемид в высоких дозах (250 мг), клофибрат и другие препараты могут вытеснять левотироксин натрия из связи с белками плазмы, что приводит к повышению концентрации фракции свободного T4.
Орлистат: при одновременном приеме орлистата и левотироксина натрия может развиться гипотиреоз и/или произойти снижение контроля гипотиреоза. Причиной этого может быть снижение всасывания солей йода и/или левотироксина натрия.
Севеламер может уменьшать всасывание левотироксина натрия.
Ингибиторы тирозинкиназы (например иматиниб, сунитиниб) могут снижать эффективность левотироксина натрия. Поэтому в начале или в конце курса сопутствующей терапии указанными препаратами рекомендуется мониторинг изменения функции щитовидной железы у пациентов. При необходимости дозу левотироксина натрия корректируют.
Алюминийсодержащие (антациды, сукральфат), железосодержащие лекарственные препараты, карбонат кальция в литературе описаны как потенциально снижающие эффективность левотироксина натрия. Поэтому прием левотироксина натрия рекомендуется осуществлять по меньшей мере за 2 ч до применения таких лекарственных препаратов.
Соматропин при одновременном применении с левотироксином натрия может ускорить закрытие эпифизарных зон роста.
Пропилтиоурацил, ГКС, бета-симпатолитики и йодсодержащие контрастные препараты, амиодарон ингибируют периферическое превращение T4 в T3. Ввиду высокого содержания йода, применение амиодарона может сопровождаться развитием как гипертиреоза, так и гипотиреоза. Особое внимание следует уделять узловому зобу с возможным развитием нераспознанной функциональной автономии.
Сертралин, хлорохин/прогуанил снижают эффективность левотироксина натрия и повышают концентрацию ТТГ в сыворотке.
Лекарственные препараты, способствующие индукции печеночных ферментов (например барбитураты, карбамазепин), могут способствовать печеночному клиренсу левотироксина натрия.
У женщин, применяющих эстрогенсодержащие контрацептивы или находящихся в постменопаузе, получающих заместительную гормональную терапию, может возрастать потребность в левотироксине натрия.
Употребление продуктов, содержащих сою, может способствовать снижению всасывания в кишечнике левотироксина натрия. Поэтому может потребоваться коррекция дозы, особенно в начале или после прекращения употребления продуктов, содержащих сою.
Особые указания
До начала заместительной терапии гормонами щитовидной железы или выполнения теста тиреоидной супрессии необходимо исключить или провести лечение следующих заболеваний или патологических состояний: острой коронарной недостаточности, стенокардии, атеросклероза, артериальной гипертензии, недостаточности гипофиза или надпочечниковой недостаточности. Также до начала терапии гормонами щитовидной железы следует исключить или провести лечение функциональной автономии щитовидной железы.
У пациентов с риском развития психотических расстройств рекомендуется начинать терапию с низкой дозы левотироксина натрия с последующим медленным ее увеличением в начале терапии. Рекомендуется наблюдение за пациентами. В случае обнаружения признаков психотических расстройств принимаемая доза левотироксина натрия должна быть скорректирована.
Необходимо исключить возможность возникновения даже незначительного лекарственнообусловленного гипертиреоза у пациентов с коронарной недостаточностью, сердечной недостаточностью или тахиаритмиями. Поэтому в этих случаях необходим регулярный мониторинг концентрации тиреоидных гормонов. До проведения заместительной терапии гормонами щитовидной железы необходимо выяснить этиологию вторичного гипотиреоза.
При необходимости следует начать заместительную терапию с целью компенсации надпочечниковой недостаточности.
При подозрении на развитие функциональной автономии щитовидной железы до начала терапии рекомендуется выполнение тиреотропин-рилизинг гормона-теста или супрессивной сцинтиграфии.
У женщин в постменопаузе, имеющих гипотиреоз и повышенный риск остеопороза, необходимо исключить наличие превышающих физиологические концентраций левотироксина натрия в сыворотке. В этом случае рекомендован тщательный мониторинг функции щитовидной железы.
Применение левотироксина натрия не рекомендуется при наличии метаболических нарушений, сопровождающихся гипертиреозом. Исключением является сопутствующее применение во время лекарственной терапии гипертиреоза антитиреоидными препаратами. С момента начала терапии левотироксином натрия в случае перехода с одного препарата на другой рекомендуется скорректировать дозу в зависимости от клинического ответа пациента на терапию и результатов лабораторного обследования.
При одновременном применении орлистата и левотироксина натрия может развиться гипотиреоз и/или произойти снижение контроля гипотиреоза (см. «Взаимодействие»). Пациенты, принимающие левотироксин натрия, должны проконсультироваться с врачом до начала применения орлистата, т.к., возможно, потребуется принимать орлистат и левотироксин натрия в разное время суток, и скорректировать дозу левотироксина натрия. В дальнейшем рекомендуется мониторинг функции щитовидной железы.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Исследования на влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводились. Тем не менее, т.к. левотироксин натрия идентичен природному тиреоидному гормону, влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами не ожидается.
Форма выпуска
Таблетки 25 мкг, 50 мкг, 75 мкг, 88 мкг, 100 мкг, 112 мкг, 125 мкг, 137 мкг или 150 мкг. По 25 табл. в блистере из ПВХ/фольги алюминиевой или полипропилена/фольги алюминиевой; по 2 или 4 блистера в картонной пачке.
Условия отпуска
По рецепту.
Производитель
Merck KGaA
МКБ
C73 Злокачественное новообразование щитовидной железы
E03.9 Гипотиреоз неуточненный
E05.0 Тиреотоксикоз с диффузным зобом
E07.8.0* Эутиреоидный синдром
E91* Диагностика заболеваний эндокринной системы
Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
Товары фарм. рынка
0010 Лекарственные средства