ВИНПОЦЕТИН ФОРТЕ 10МГ. №30 ТАБ. /СИНТЕЗ/

Торговое название:

Винпоцетин ФОРТЕ

Действующее вещество:

Винпоцетин*(Vinpocetine*)

Номер регистрационного удостоверения:

ЛП-004090

Фармакотерапевтическая группа

психостимулирующее и ноотропное средство

Код АТХ:

N06BX18

ОТПУСКАЕТСЯ ПО РЕЦЕПТУ!

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

5 лет. Не применять по истечении срока годности

Описание лекарственной формы

Круглые таблетки плоскоцилиндрической формы белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской и риской. Допускается наличие «мраморности».

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Состав на 1 таблетку: Действующее вещество: винпоцетин – 10,0 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный (аэросил). Описание: Круглые таблетки плоскоцилиндрической формы белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской и риской. Допускается наличие «мраморности».

Фармакокинетика

Всасывание. После приёма внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (главным образом, в проксимальных отделах тонкой кишки). Время достижения максимальной концентрации (ТСmax) в плазме крови 1 ч. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму. Распределение. При пероральном введении радиоактивно меченого винпоцетина крысам наибольшая радиоактивность обнаруживалась в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях отмечалась через 2-4 часа после введения. Концентрация в тканях головного мозга не превышала значений, обнаруженных в крови. У человека связь с белками плазмы составляет 66 %. Биодоступность – около 7 %. Объём распределения 246,7+/-88,5 л, что свидетельствует о высоком связывании с тканями. Общий клиренс (66,7 л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч), что указывает на внепечёночный метаболизм. Легко проникает через гистогематические барьеры (в том числе через гематоэнцефалический барьер). Проникает в грудное молоко (0,25 % в течение первого часа), через плацентарный барьер. Метаболизм. Основным метаболитом является аповинкаминовая кислота (AВК), составляющая 25-30 % от исходного соединения. Площадь под кривой «концентрация-время» AВК после приема внутрь вдвое превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. Таким образом, винпоцетин подвержен выраженному эффекту «первого прохождения» через печень. К прочим метаболитам винпоцетина относятся: гидроксивинпоцетин, гидрокси-AВК, AВК-диоксиглицинат и их конъюгаты (сульфаты и (или) глюкурониды). При нарушении функции печени или почек коррекция дозы не требуется, поскольку винпоцетин не кумулирует в организме. Выведение. При многократном приеме в дозе 10 мг винпоцетин проявляет линейную фармакокинетику, равновесная плазменная концентрация составляет 2,1+/-0,33 нг/мл. Выведение неизмененного винпоцетина низкое (несколько процентов). Период полувыведения у человека (T?) составляет 4,83±1,29 часов. В исследованиях с радиоактивно меченым винпоцетином установлено, что выведение почками и кишечником происходит в соотношении 60:40 %. Выведение аповинкаминовой кислоты осуществляется путем гломерулярной фильтрации. У крыс и собак высокая радиоактивность при введении радиоактивно меченого винпоцетина обнаруживается в желчи, однако отмечена значительная энтерогепатическая рециркуляция. Фармакокинетика у особых групп пациентов. Поскольку винпоцетин предназначен в первую очередь для лечения пожилых, необходимо учитывать замедление распределения и метаболизма, а также выведения у этой возрастной группы, особенно при длительном применении. По результатам клинических исследований установлено, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых существенно не отличается от молодых, кумуляции не происходит. При нарушениях функции печени и почек кумуляция не отмечается, что позволяет проводить длительную терапию

Фармакодинамика

Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и обмен веществ, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови. Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует Na+ - и Ca2+ -каналы и NMDA- и АМРА-рецепторы. Селективно ингибирует Ca2+ -кальмодулинзависимуюцГМФ-фосфодиэстеразу. Повышает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему и оказывает антиоксидантное действие. Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов и ингибирования обратного захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения сродства к нему эритроцитов. Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счёт снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (артериальное давление (АД), сердечный выброс, частоту сердечных сокращений, общее периферическое сосудистое сопротивление); не вызывает эффект «обкрадывания».

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. Беременность. Винпоцетин проникает через плаценту, но при этом его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. Тератогенное и эмбриотоксическое действие не выявлено. В исследованиях на животных при введении больших доз возникали плацентарные кровотечения и спонтанные аборты, вероятно, в результате усиления плацентарного кровотока. Период грудного вскармливания. Согласно доклиническим исследованиям с радиоактивно меченым винпоцетином концентрация в грудном молоке новорожденных животных превышала таковую в крови матери в 10 раз. В течение часа в грудное молоко проникает 0,25% принятой дозы препарата. При решении об отмене грудного вскармливания или отказа от лечения винпоцетином следует соотнести пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии винпоцетином для женщины. При применении препарата необходимо прекратить грудное вскармливание.

Передозировка

Случаи передозировки не зарегистрированы. По данным литературы применение 60 мг винпоцетина в сутки безопасно. Однократный пероральный прием винпоцетина в дозе 360 мг не вызывает клинически значимых сердечно-сосудистых и прочих реакций. Лечение: промывание желудка, приём активированного угля, симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействия не наблюдается при одновременном применении с бетаадреноблокаторами (пиндолол, хлоранолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом и гидрохлоротиазидом, имипрамином. Метилдопа может усиливать гипотензивный эффект винпоцетина, поэтому при их одновременном применении требуется систематический контроль артериального давления (АД). Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального действия, противоаритмическими препаратами и антикоагулянтами.

Особые указания

В случае исходного удлинения интервала QT, а также при одновременном применении с лекарственными препаратами, удлиняющими интервал QT, в период лечения винпоцетином необходим периодический электрокардиографический контроль (контроль ЭКГ). При тяжелых нарушениях ритма сердца, повышении внутричерепного давления, приеме антиаритмических препаратов, синдроме удлиненного QT или одновременном применении препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, препарат применять с осторожностью. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами: В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки 10 мг. По 10, 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 40, 50, 60, 80, 100 таблеток в банки полимерные из полипропилена, полиэтилена низкого давления, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия или крышками навинчиваемыми. 1 банку или 1, 2, 3, 4, 5 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель

ОАО «Синтез»

Адрес в России

640008, Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 7