ПЕКТРОЛ 40МГ. №30 ТАБ.ПРОЛОНГ. П/П/О /KRKA/
Показания
— профилактика приступов стенокардии у больных с ИБС;
— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
— артериальная гипотензия и гиповолемия (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст., диастолическое АД ниже 60 мм рт.ст., центральное венозное давление ниже 4-5 мм рт.ст.);
— острая сердечная недостаточность;
— шок;
— сосудистый коллапс;
— левожелудочковая недостаточность с низким конечным диастолическим давлением;
— острый инфаркт миокарда (с выраженной артериальной гипотензией);
— тампонада сердца;
— токсический отек легких;
— заболевания, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в т.ч. числе геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма);
— период лактации;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к нитратам или другим компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при пролапсе митрального клапана, аортальном и/или митральном стенозе, тенденции к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции, констриктивном перикардите, тяжелой анемии, тиреотоксикозе.
Способ применения и дозы
Таблетки следует принимать внутрь, после еды, проглатывать целиком и запивать стаканом воды. Доза препарата и кратность приема устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести заболевания.
Средняя начальная доза составляет 40 мг 1 раз/ (утром). В случае ночных приступов стенокардии таблетку следует принимать вечером. При необходимости дозу препарата можно увеличить до 60 мг 1 раз/ или по 40 мг 2
В зависимости от выраженности клинического эффекта с 3-5 дня терапии дозу можно увеличить до 60 мг 1 раз/ или по 40 мг 2
Лечение хронической сердечной недостаточности обычно начинают в стационаре, где доза подбирается до тех пор, пока не будет определена соответствующая поддерживающая доза. Соответствующую дозу препарата следует определять с учетом клинического эффекта и побочного действия.
Рекомендуемая поддерживающая доза по обоим показаниям составляет 40 мг или 60 мг 1 раз/ или по 40 мг 2 (1 таблетки утром и вторую приблизительно через 7 ч). Интервал между приемом препарата вечером и приемом следующей дозы утром должен составлять не менее 12 ч.
Торговое название:
Мононит
Действующее вещество:
Изосорбида мононитрат*(Isosorbide mononitrate*)
Периферический вазодилататор. Антиангинальный препарат
ОТПУСКАЕТСЯ ПО РЕЦЕПТУ!
Условия хранения
Хранить при комнатной температуре 15-25 градусов. Беречь от детей.
Описание лекарственной формы
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой кремового цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, с надписью quot;IM40quot; на одной стороне, с возможными вкраплениями.
Состав
Изосорбид-5-мононитрат 40 мг
Вспомогательные вещества: гипромеллоза, воск карнаубский, стеариновая кислота очищенная, лактозы моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид очищенный, тальк, титана диоксид, макрогол 4000, краситель железа оксид красный.
Фармакологическое действие
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальный препарат пролонгированного действия.
Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Вазодилатация снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка), уменьшая нагрузку на сердце, что снижает потребность миокарда в кислороде.
Дилатирующий эффект нитратов на артерии и артериолы снижает сопротивление выбросу (постнагрузку). Обладает коронарорасширяющим действием.
Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением.
Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС.
Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.
Ингибирует агрегацию тромбоцитов, снижает внутритромбоцитарный синтез тромбоксана.
Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается.
Антиангинальный эффект наступает через 30-40 мин после приема внутрь и продолжается до 8-10 ч.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема препарата внутрь изосорбид-5-мононитрат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Терапевтическая концентрация в плазме (100 нг/мл) достигается через 30 мин после приема внутрь.
Обладает абсолютной биодоступностью - около 100%, так как нет эффекта первого прохождения через печень. Высвобождение изосорбида-5-мононитрата из таблеток не зависит от приема пищи, перистальтики или рН в просвете кишки.
Связывается с белками плазмы крови на 5%.
Метаболизм и выведение
Изосорбид мононитрат метаболизируется денитризацией и конъюгацией с глюкуроновой кислотой.
Неактивный метаболит выводится с мочой. Почечный клиренс - 115 мл/мин.
T1/2 составляет от 4 до 10 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При печеночной и почечной недостаточности фармакокинетика изосорбида-5-мононитрата существенно не изменяется.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: quot;нитратнаяquot; головная боль, головокружение, преходящая гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия, выраженное снижение АД; в редких случаях - усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция), ортостатический коллапс.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.
Со стороны ЦНС: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения); в редких случаях - ишемия головного мозга.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, в отдельных случаях - эксфолиативный дерматит.
Прочие: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам).
Лекарственное взаимодействие
Пектрол® при одновременном применении повышает концентрацию дигидроэрготамина в плазме крови.
Барбитураты ускоряют биотрансформацию и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови.
При совместном применении с антигипертензивными средствами, вазодилататорами, антипсихотическими средствами (нейролептиками), трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом, этанолом, хинидином, бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, дигидроэрготамином и силденафилом возможно усиление гипотензивного эффекта.
При комбинации амиодарона, пропранолола, блокаторов медленных кальциевых каналов (в т.ч. верапамил, нифедипин), ацетилсалициловой кислоты и Пектрола возможно усиление антиангинального эффекта.
Под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов (в т.ч. дигидроэрготамин) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия, чрезмерное снижение АД).
Особые указания
Пектрол® не предназначен для купирования приступов стенокардии.
Правильное использование препарата Пектрол® гарантирует наличие периода с низкой концентрацией нитрата, что необходимо для предупреждения развития толерантности к нитратам. Как и для всех нитратов, важно строго следовать инструкции по режиму дозирования препарата Пектрол® и соблюдать 12-часовой интервал между приемами. В этом случае достигается период с низкой концентрацией (менее 100 нг/л), при этом сохраняется терапевтический эффект.
Необходимо избегать резкой отмены препарата и снижать дозу постепенно.
В период терапии необходим контроль АД и ЧСС.
При переводе пациентов, принимающих изосорбида динитрат на изосорбид-5-мононитрат, общая суточная доза должна быть рассчитана заранее. Известно, что 10 мг изосорбида-5-мононитрата соответствуют 20 мг изосорбида динитрата.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Возможно снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, поэтому следует с осторожностью управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности в период терапии препаратом Пектрол®.
Форма выпуска
10 - блистеры (3) - пачки картонные.
10 - блистеры (10) - пачки картонные.
Условия отпуска
рецептурные
Производитель
KRKA