МЕРКАПТОПУРИН 50МГ. №25 ТАБ. /БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ/
Показания
Острый лимфолейкоз, острый миелолейкоз, хронический миелобластный, лимфобластный и миеломнобластный лейкоз (индукция ремиссии и поддерживающая терапия), истинная полицитемия, болезнь Крона.
Противопоказания
Гиперчувствительность, резистентность опухоли, угнетение функции костного мозга, ветряная оспа, опоясывающий герпес и другие инфекции, нарушение функции печени и почек, подагра или почечнокаменная болезнь в анамнезе. Беременность, лактация (следует исключить грудное вскармливание).
Меры предосторожности
Пациент должен быть предупрежден о токсичности препарата и недопустимости его применения без консультации с врачом. Препарат может повышать риск вторичного рака и нефропатии (обусловленной повышением образования мочевой кислоты). Следует с осторожностью применять после терапии цитостатическими препаратами или после облучения.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение меркаптопурина при беременности возможно только по жизненным показаниям. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
В период приема меркаптопурина женщины детородного возраста должны использовать надежные средства контрацепции.
В экспериментальных исследованиях установлено, что препарат обладает эмбриотоксическим и тератогенным действием.
Способ применения и дозы
Меркаптопурин применяется внутрь в виде таблеток. В течение первых 3—4 недель лечения ежедневно назначается доза из расчета 2—2,5 мг на 1 кг массы тела больного.
Суточную дозу можно вводить сразу либо в 2—3 приема. Если через 4 недели после начала лечения клинического улучшения не наступает и отсутствуют признаки интоксикации, указанную дозу можно осторожно повысить до 5 мг на 1 кг веса тела, но не более.
Лечение меркаптопурином следует проводить при тщательном клиническом и гематологическом контроле. При первых признаках выраженного снижения общего числа лейкоцитов в периферической крови по сравнению с исходным уровнем, лечение рекомендуется прерывать на 2—3 дня. Если в течение этого срока не произойдет дальнейшего снижения содержания лейкоцитов, назначение препарата необходимо возобновить.
Действующее вещество:
Меркаптопурин*(Mercaptopurine*)
Противоопухолевые средства. Антиметаболиты
ОТПУСКАЕТСЯ ПО РЕЦЕПТУ!
Условия хранения
Хранить при комнатной температуре 15-25 градусов. Беречь от детей.
Описание лекарственной формы
таблетки светло-желтого цвета плоскоцилиндрические с фаской
Состав
1 таблетка содержит 50 мг меркаптопурина.
Фармакологическое действие
Оказывает противоопухолевое, иммунодепрессивное действие. Является конкурентным антагонистом пуриновых оснований. Конкурирует с гипоксантином и гуанином за гипоксантин-гуанинфосфорибозилтрансферазу. Трансформируется в меркаптопуринфосфорибозил, который под влиянием тиопуринметилтрансферазы превращается в меркаптопурин. Оба они угнетают глутамин-5-фосфорибозилпирофосфатамидотрансферазу — первый фермент в синтезе пуриновых рибонуклеотидов. В результате нарушается митотический цикл (S-фаза), особенно в быстро пролиферирующих клетках костного мозга и опухолей, тормозится рост злокачественных новообразований и проявляется цитотоксический эффект.
Фармакокинетика
Всасывание в желудочно-кишечном тракте неполное (до 50%). Связывание с белками плазмы — около 20%. Плохо проходит через гематоэнцефалический барьер и обнаруживается в ликворе в незначительных количествах. Метаболизируется в печени. Выводится почками в неизмененном виде и в виде метаболитов. После приема внутрь 46% принятой дозы экскретируется в первые 24 часа с мочой.
Побочные действия
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, панцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, диарея, внутрипеченочный холестаз, некроз гепатоцитов, язвы слизистой оболочки полости рта, язвы тонкого кишечника, панкреатит.
Аллергические реакции: лихорадка, развитие инфекционных заболеваний вследствие снижения иммунитета (преимущественно клеточного); редко - кожная сыпь.
Прочие: пигментация кожи, гиперурикемия, нефропатия.
Лекарственное взаимодействие
Меркаптопурин уменьшает активность варфарина.
Доксорубицин повышает гепатотоксичность меркаптопурина.
При одновременном применении меркаптопурина с сульфасалазином или месалазином существует вероятность лекарственного взаимодействия вследствие ингибирования фермента тиопурин метилтрансферазы указанными аминосалицилатами in vitro.
При одновременном применении с метотрексатом наблюдается повышение концентрации меркаптопурина в плазме крови, по-видимому, обусловленное ингибированием метотрексатом (который является сильным ингибитором ксантиноксидазы) его метаболизма при quot;первом прохожденииquot; через печень.
Аллопуринол повышает активность и токсичность меркаптопурина.
Особые указания
Для предотвращения гиперурикемии рекомендуется обильное питье, при необходимости — аллопуринол и подщелачивание мочи.
При уменьшении количества тромбоцитов ниже допустимого уровня, склонности к кровотечениям или появлении желтухи меркаптопурин следует отменить.
В период лечения любого из половых партнеров рекомендуется использовать контрацепцию.
Передозировка
Симптомы: при передозировке препарата помимо лейкопении, тромбоцитопении и тенденции к геморрагиям могут иметь место диспепсические явления (тошнота, рвота, анорексия, диарея); отсроченные симптомы: миелосупрессия, печеночная дисфункция, гастроэнтерит.
Лечение: при появлении указанных осложнений прием препарата следует немедленно прекратить и назначить необходимые при этом лечебные мероприятия. Проводится симптоматическая терапия (эффективного антагониста нет, гемодиализ практически неэффективен).
Форма выпуска
25 шт. - флаконы (1) - пачки картонные.
Условия отпуска
рецептурные
Производитель
МИДЭЯ