СУМАТРОЛИД СОЛЮШН ТАБЛЕТС 500МГ. №3 ТАБ.ДИСПЕРГ. /ОЗОН/

Торговое название:

Суматролид Солюшн Таблетс

Действующее вещество:

Азитромицин*(Azithromycin*)

Антибиотик-азалид.

ОТПУСКАЕТСЯ ПО РЕЦЕПТУ!

Условия хранения

Хранить при комнатной температуре 15-25 градусов. Беречь от детей. Хранить в защищенном от света месте. Хранить в сухом месте.

Описание лекарственной формы

овальные двояковыпуклые таблетки белого или белого с бежевым оттенком цвета, с незначительными вкраплениями от бежевого до светло-коричневого цвета, с риской с одной стороны; с характерным запахом.

Состав

Активное вещество: азитромицина дигидрат - 530,60 мг, в пересчете на азитромицин - 500 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая -
451,80 мг, крахмал прежелатинизированный - 134,00 мг, кросповидон- 120,60 мг, кремния диоксид коллоидный - 48,00 мг, натрия сахаринат - 30,00 мг, магния стеарат - 12,00 мг, ароматизатор черносмородино-вый - 10,00 мг, ванилин - 3,00 мг.

Фармакологическое действие

Азитромицин - бактериостатический антибиотик широкого спектра
действия из группы макролидов-азалидов. Обратимо связываясь с
50S субъединицей рибосом бактериальных клеток, нарушает
транслокацию растущей полипептидной цепи из аминоацильного
участка в пептидильный, что приводит к подавлению синтеза белка в
бактериальных клетках, замедляя рост и размножение бактерий. В
высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.
Обладает активностью в отношении ряда грамположительных,
грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других
микроорганизмов. Микроорганизмы могут изначально быть
устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать
устойчивость к нему.
Чувствительны: аэробные грамположительные микроорганизмы -
Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные), Streptococcus
pneumoniae (пенициллинчувствительные), Streptococcus pyogenes,
Streptococcus группы А, В, С, G; аэробные грамотрицательные
микроорганизмы - Haemophilus influenzae, Haemophilus
parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis,
Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; анаэробные микроорга-
низмы - Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp.,
Porphyromonas spp.; прочие - Chlamydia trachomatis, Chlamydia
pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma
hominis, Borrelia burgdorferi. Микроорганизмы, способные развить
устойчивость к азитромицину: грамположительные аэробы
Streptococcus pneumoniae (пенициллинрезистентные штаммы).
Устойчивы: аэробные грамположительные микроорганизмы -
Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (метициллинустойчивые);
анаэробы: группа Bacteroides fragilis. Streptococcus pneumoniae,
бета-гемолитические Streptococcus spp. группы A, Enterococcus
faecalis и Staphylococcus aureus (включая метициллинустойчивые
штаммы), резистентные к эритромицину и прочим макролидам,
линкозамидам устойчивы и к азитромицину.

Фармакокинетика

После приема внутрь биодоступность составляет 37%, максимальная
концентрация в плазме крови (Сmax) создается через 2-3 часа, объем
распределения - 31 л/кг. Связывание с белками плазмы крови обратно
пропорционально концентрации в крови и составляет 7-50%.
Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях,
вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется
фагоцитами, полиморфно ядерными лейкоцитами и макрофагами к
месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко
проходит через гистогематические барьеры и поступает в ткани.
Концентрация в тканях и клетках в 50 раз выше, чем в плазме крови,
а в очаге инфекции - на 24-34% больше, чем в здоровых тканях.
Медленно выводится из тканей и обладает длительным периодом
полувыведения 2-4 дня. Терапевтическая концентрация азитромици-
на сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитроми-
цин выводится, в основном, в неизмененном виде - 50% кишечником,
6% почками. В печени деметилируется, теряя активность. У
пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК)
менее 10 мл/мин) период полувыведения азитромицина увеличивает-
ся на 33%.

Побочные действия

Инфекционные заболевания: кандидоз, в том числе слизистой
оболочки полости рта и гениталий, пневмония, фарингит, гастроэнте-
рит, респираторные заболевания, ринит, псевдомембранозный
колит.
Со стороны крови и лимфатической системы: лимфоцитопения,
эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, транзиторная
нейтропения, гемолитическая анемия, базофилия, моноцитоз,
повышение количества нейтрофилов.
Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности.
Со стороны нервной системы: головокружение, вертиго, сонливость,
головная боль, судороги, парестезия, гипостезия, астения, бессонни-
ца, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, тревога,
нервозность, гипестезия, ажитация, обморок, бред, галлюцинации.
Со стороны органов чувств: нарушение слуха, глухота, звон в ушах,
извращение вкуса или обоняния, нарушение четкости зрения,
нарушение вкусовых ощущений, потеря обоняния (или аносмия) и
вкусовых ощущений.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения,
снижение артериального давления, аритмия (в т.ч. желудочковая
тахикардия, аритмия типа «пируэт»), «приливы» крови к лицу,
удлинение интервала QT на электрокардиограмме.
Со стороны пищеварительной системы: дисфагия, вздутие живота,
сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой
оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез, тошнота,
рвота, диарея, абдоминальная боль или спазмы в животе, метеоризм,
нарушение пищеварения, гастрит, анорексия, запор, изменение цвета
языка, гепатит, холестатическая желтуха, повышение активности
«печеночных» трансаминаз, некроз печени и печеночная недостаточ-
ность (вплоть до летального исхода), панкреатит, нарушение функции
печени, фульминантный гепатит.
Со стороны дыхательной системы: одышка, носовое кровотечение.
Со стороны кожных покровов: зуд и сыпь, ангионевротический отек,
крапивница, дерматит, сухость кожи, потливость, фотосенсибилиза-
ция, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона,
токсический эпидермальный некролиз, анафилактические реакции.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани:
остеоартрит, миалгия, артралгия, боль в спине, боль в шее.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: дизурия, боль в
области почек, интерстициальный нефрит, острая почечная
недостаточность.
Со стороны половых органов и молочных желез: метроррагии,
нарушения функции яичек.
Лабораторные показатели: повышение концентрации в сыворотке
крови билирубина, мочевины, креатинина, изменение концентрации алия в плазме крови, повышение активности щелочной фосфата-
зы, повышение концентрации хлора в плазме крови, увеличение
количества тромбоцитов, повышение гематокрита, повышение или
снижение концентрации бикарбонатов и изменение концентрации
натрия в плазме крови.
Прочие: боль в груди, периферические отеки, обострение миастении
gravis, недомогание, гипергликемия, ощущение усталости, отек лица,
лихорадка.

Лекарственное взаимодействие

Антацидные препараты не влияют на биодоступность азитроми-
цина, но снижают максимальную концентрацию азитромицина на
30%, поэтому азитромицин следует принимать за 1 ч до или через
2 ч после приема антацидов.
Цетиризин: одновременное применение в течение 5 дней у здоровых
добровольцев азитромицина с цетиризином (20 мг) не привело к
фармакокинетическому взаимодействию и существенному
изменению интервала QT.
Диданозин: одновременное применение азитромицина (1200
мг/сут) и диданозина (400 мг/сут) у 6 ВИЧ-инфицированных
пациентов не выявило изменений фармакокинетических показателей
диданозина по сравнению с группой плацебо.
Дигоксин: одновременное применение макролидных антибактериаль-
ных препаратов, в том числе азитромицина, с субстратами
Р-гликопротеина, такими как дигоксин, приводит к повышению
концентрации субстрата Р-гликопротеина в плазме крови. Таким
образом, при одновременном применении дигоксина и азитромицина
необходимо учитывать возможность повышения концентрации
дигоксина в плазме крови.
Зидовудин: одновременное применение азитромицина (одноразовый
прием 1000 мг и многократный прием 1200 мг или 600 мг) оказывает
незначительное влияние на фармакокинетику, в том числе выведение
почками, зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Тем не
менее, увеличивается концентрация активного метаболита -
фосфорилированного зидовудина в мононуклеарах периферической
крови. Клиническое значение данного факта неясно.
Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системы
цитохрома Р450. Не выявлено, что азитромицин участвует в
фармакокинетических взаимодействиях аналогичных эритромицину
и другим макролидам. Азитромицин не является ингибитором и
индуктором изоферментов цитохрома Р450.
Алкалоиды спорыньи: учитывая теоретическую возможность
развития эрготизма, одновременное применении азитромицина с
производными алкалоидов спорыньи (эрготамин, дигидроэргота-
мин) не рекомендуется.
Были проведены фармакокинетические исследования одновре-
менного применения азитромицина и препаратов, метаболизм
которых происходит с участием изоферментов системы цитохрома Р
450.
Аторвастатин: одновременное применение аторвастатина (10 мг
ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не вызывало
изменений концентрации аторвастатина в плазме крови (на основе
анализа ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). Однако, были получены
сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, получающих
одновременно азитромицин и статины.
Карбамазепин: в фармакокинетических исследованиях с
участием здоровых добровольцев не выявлено существенного
влияния на концентрацию карбамазепина и его активного
метаболита в плазме крови при одновременном применении с
азитромицином.
Циметидин: в фармакокинетических исследованиях влияния разовой
дозы циметидина на фармакокинетику азитромицина не выявлено
изменений фармакокинетики азитромицина, при условии применения
циметидина за 2 часа до азитромицина.
Антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина): в
фармакокинетических исследованиях азитромицин не влиял на
антикоагулянтный эффект варфарина в однократной дозе 15 мг,
принимаемый здоровыми добровольцами. Сообщалось о потенциро-
вании антикоагулянтного эффекта после одновременного примене-
ния азитромицина и антикоагулянтов непрямого действия
(производные кумарина). Несмотря на то, что причинная связь не
установлена, рекомендуется проводить тщательный контроль
протромбинового времени у пациентов, при одновременном
применении азитромицина и антикоагулянтов непрямого действия
(производные кумарина).
Циклоспорин: в фармакокинетических исследованиях с участием
здоровых добровольцев, которые в течение 3 дней принимали внутрь
азитромицин (500 мг/сут однократно), а затем циклоспорин (10
мг/кг/сут однократно), было выявлено достоверное повышение
максимальной концентрации в плазме крови и площади под кривой
«концентрация-время» циклоспорина. Следует соблюдать
осторожность при одновременном применении этих препаратов. В
случае необходимости одновременного применения этих препара-
тов, необходимо проводить мониторинг концентрации циклоспо-
рина в плазме крови и соответственно корректировать дозу.
Эфавиренз: одновременное применение азитромицина (600 мг/сут
однократно) и эфавиренза (400 мг/сут) ежедневно в течение 7 дней не
вызывало какого-либо клинически значимого фармакокинетического
взаимодействия.
Флуконазол: одновременное применение азитромицина (1200 мг
однократно) не меняло фармакокинетику флуконазола (800 мг
однократно). Общая экспозиция и период полувыведения не
изменялись при одновременном применении флуконазола, однако
при этом отмечали снижение максимальной концентрации азитроми-
цина на 18%, что не имело клинического значения.
Индинавир: одновременное применение азитромицина (1200 мг
однократно) не вызывало статистически достоверного влияния на
фармакокинетику индинавира (по 800 мг три раза в сутки в течение 5
дней).
Метилпреднизолон: азитромицин не оказывает существенного
влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.
Нелфинавир: одновременное применение азитромицина (1200 мг) и
нелфинавира (по 750 мг три раза в сутки) вызывает повышение
равновесных концентраций азитромицина в плазме крови.
Клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось и
коррекции дозы азитромицина при его одновременном применении с
нелфинавиром не требуется.
Рифабутин: одновременное применение азитромицина и рифабути-
на не влияет на концентрацию каждого из препаратов в плазме крови.
При одновременном применении азитромицина и рифабутина иногда
наблюдалась нейтропения. Несмотря на то, что нейтропения
ассоциировалась с применением рифабутина, причинно-следствен-
ная связь между применением комбинации азитромицина и
рифабутина и нейтропенией не установлена.
Силденафил: при применении у здоровых добровольцев не получено
доказательств влияния азитромицина (500 мг/сут ежедневно в
течение 3 дней) на максимальную концентрацию в плазме крови
и площадь под кривой «концентрация-время» силденафила и его
основного метаболита.
Терфенадин: в фармакокинетических исследованиях не было
получено доказательств взаимодействия между азитромицином и
терфенадином. Сообщалось о единичных случаях, когда
возможность такого взаимодействия нельзя было исключить
полностью, однако не было выявлено конкретного доказательства,
что такое взаимодействие имело место. Было установлено, что
одновременное применение терфенадина и антибиотиков класса
макролидов вызывает аритмию и удлинение интервала QT.
Теофиллин: не выявлено взаимодействие между азитромицином и
теофиллином.
Триазолам/мидазолам: значительных изменений фармакокинетиче-
ских показателей при одновременном применении азитромицина с
триазоламом или мидазоламом в терапевтических дозах не
выявлено.
Триметоприм/сульфаметоксазол: одновременное применение
триметоприма/сульфаметоксазола с азитромицином не выявило
существенного влияния на максимальную концентрацию, общую
экспозицию или экскрецию почками триметоприма или сульфаметок-
сазола. Концентрация азитромицина в плазме крови соответствовала
выявленной в других исследованиях.

Особые указания

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
В случае пропуска приема одной дозы препарата - пропущенную дозу
следует принять как можно раньше, а последующие - с перерывами в
24 часа.
Препарат следует принимать как минимум за 1 час до или через 2
часа после приема антацидных лекарственных препаратов.
Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с
нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести
из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой
печеночной недостаточности.
При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как
быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи,
склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия, терапию
препаратом следует прекратить и провести исследование функцио-
нального состояния печени.
При нарушениях функции почек легкой и средней степени тяжести (КК
более 40 мл/мин) терапию препаратом следует проводить с
осторожностью под контролем состояния функции почек.
Необходимо помнить, что для профилактики
фарингита/тонзиллита, вызванном Streptococcus pyogenes, а также
для профилактики острой ревматической лихорадки, препаратом
выбора обычно является пенициллин.
Как и при применении других антибактериальных препаратов, при
терапии препаратом следует регулярно обследовать пациентов на
наличие невосприимчивых микроорганизмов и признаки развития
суперинфекции, в том числе грибковых.
Препарат не следует применять более длительными курсами, чем
указано в инструкции, так как фармакокинетические свойства
азитромицина позволяют рекомендовать короткий и удобный режим
дозирования.
Нет данных о возможном взаимодействии между азитромици-
ном и производными эрготамина и дигидроэрготамина, но из-за
развития эрготизма при одновременном применении макролидов
с производными эрготамина и дигидроэрготамина данная
комбинация противопоказана.
При длительном приеме препарата возможно развитие псевдомем-
бранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой
диареи, так и тяжелого колита. При развитии диареи на фоне приема
азитромицина, а также через 2 месяца после окончания терапии,
следует исключить клостридиальный псевдомембранозный колит. В
легких случаях достаточно отмены азитромицина и применения
ионообменных смол (колестерамин, колестипол), в тяжелых случаях
показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка,
назначение ванкомицина или метронидазола. Нельзя применять
лекарственные препараты, тормозящие перистальтику кишечника.
Синдром замедленной реполяризации желудочков - синдром
удлинения интервала QT -повышает риск развития аритмии, в том
числе аритмии типа «пируэт» на фоне приема макролидов, в том
числе азитромицина. Осторожность при применении азитромицина
следует соблюдать у пациентов с наличием проаритмогенных
факторов (особенно у пожилых пациентов), в том числе с врожден-
ным или приобретенным удлинением интервала QT: у пациентов,
получающих терапию антиаритмическими средствами классов IA
(хинидин, прокаинамид), III (дофетидил, амиодарон, соталол),
цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препарами
(пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами
(моксифлоксацин, левофлоксацин), у пациентов с нарушениями
водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или
гипомагниемии, клинически значимой брадикардией, аритмией
сердца или тяжелой сердечной недостаточностью.
Применение азитромицина может спровоцировать развитие
миастенического синдрома или вызвать обострение миастении.
Влияние на способность управлять автотранспортом и работать
с механизмами
В случае возникновения побочных реакций со стороны нервной
системы пациентам рекомендуется воздержаться от управления
автомобилем и другими механизмами, а также соблюдать
осторожность при занятии видами деятельности, требующими
повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных
реакций.

Форма выпуска

3 таб в уп

Условия отпуска

рецептурные

Производитель

ОЗОН